Nazwy: Loperamid, 4-[4-(4-Chlorofenylo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]-N,N-dimetylo-2,2-difenylobutanamid

Wzór sumaryczny: C29H33ClN2O2

Masa molowa: 477,04 g/mol

Temperatura topnienia: 222.1 °C

Współczynnik podziału: 5,5

Rozpuszczalność w wodzie: Rozpuszczalność loperamidu w wodzie wynosi około 0,14 g/100 ml w temperaturze pokojowej.

Biodostępność: 0,3%






Loperamid (łac. loperamidum) to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest to opioid. Loperamid jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia. Loperamid nie wykazuje istotnego i znaczącego działania psychoaktywnego. Loperamid jest syntetycznym opioidem z grupy pochodnych fenylopiperydyny, sprzedawanym jako środek przeciwbiegunkowy. Loperamid jest legalny i dostępny w postaci preparatów dostępnych jako lek bez recepty w większości regionów świata.

Chemia: Loperamid to pochodna fenylopiperydyny o strukturze chemicznej podobnej do agonistów receptorów opioidowych, takich jak difenoksylan i bezytramid. Podobnie jak difenoksylan, ma strukturę przypominającą metadon i fragment piperydyny.

Aktywność biologiczna: Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin. Odtrutką na loperamid jest nalokson. Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn.

Wskazania:

• objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki
  
• u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji
  

Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem.

Przeciwwskazania:
Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych:

• nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze wymienione w charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dołączonej do opakowania
  
• dzieci w wieku poniżej 6 lat
  
• ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
  
• ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
  
• bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane bakteriami z rodzaju Campylobacter, Shigella i Salmonella
  
• rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania
  

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit.

Działania niepożądane:
Loperamid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często):

• ból głowy
  
• zawroty głowy
  
• zaparcie
  
• nudności
  
• wzdęcie
  
• ból brzucha
  
• kserostomia (suchość jamy ustnej)
  
• ból w nadbrzuszu
  
• wymioty
  
• nadwrażliwość skórna
  
• bezsenność
  

Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy.

Farmakologia: Loperamid jest agonistą receptora opioidowego i działa na receptory μ-opioidowe w splocie mięśniowo-jelitowym jelita grubego. Loperamid działa podobnie jak morfina, zmniejszając aktywność splotu mięśniowo-jelitowego, co prowadzi do zmniejszenia napięcia podłużnych i okrężnych mięśni gładkich ściany jelita. Uważa się, że ma on niski potencjał uzależniający ze względu na znaczny metabolizm pierwszego przejścia i wypływ zależny od glikoproteiny P na poziomie bariery krew-mózg. Loperamid nie jest uważany za lek uzależniający fizycznie i psychicznie. W praktyce może potencjalnie lekko uzależniać fizycznie i psychicznie przy długotrwałym przyjmowaniu dużych dawek. W związku z tym przewlekłe stosowanie loperamidu można uznać za łagodnie uzależniające i może powodować zarówno uzależnienie fizyczne, jak i psychiczne. Nie obserwuje się działania opioidowego na ośrodkowy układ nerwowy po doustnym podaniu terapeutycznym z powodu słabej biodostępności i minimalnej penetracji do ośrodkowego układu nerwowego. Jednakże, działanie opioidowe na ośrodkowy układ nerwowy występuje po doustnych dawkach rekreacyjnych. Jednoczesne podawanie inhibitorów glikoproteiny P, takich jak chinidyna, potencjalnie umożliwia loperamidowi przenikanie przez barierę krew-mózg i wywoływanie ośrodkowych efektów podobnych do morfiny. Stwierdzono, że loperamid przyjmowany z chinidyną powoduje depresję oddechową, co wskazuje na ośrodkowe działanie opioidów. Loperamid jest metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP) i jest substratem dla izoenzymu CYP3A4. Jednoczesne podawanie z inhibitorami CYP3A4 może zwiększać stężenie loperamidu.

Preparaty medyczne: Loperamid to popularna substancja czynna stosowana w objawowym leczeniu ostrych i przewlekłych biegunek, dostępna bez recepty (OTC) w dawkach 2 mg. Występuje w formie kapsułek lub tabletek. Najpopularniejsze preparaty to: Stoperan, Imodium Instant (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), Laremid, Loperamid WZF, Lopacut oraz Loperamide Aurovitas. 

Droga podania: doustnie, rekreacyjnie też rzadziej palenie, ale zazwyczaj doustnie

Dawkowanie terapeutyczne: Zazwyczaj 2 tabletki (4 mg) na początku, potem 1 tabletka (2 mg) po każdym luźnym stolcu. Maksymalnie 8 tabletek (16 mg) na dobę dla dorosłych.

Zastosowanie rekreacyjne: Loperamid przenika przez barierę krew-mózg w bardzo małych ilościach, ale tradycyjnie uważano je za nieistotne. Jednak loperamid w dużych dawkach ma potencjał wywoływania znaczącego działania przeciwbólowego, a nawet euforycznego, ale słabszego niż innych opioidów. Stosowanie loperamidu w dawkach wyższych niż zalecane wiąże się z kardiotoksycznością. Duże dawki przyjmowane jednorazowo mogą w niektórych przypadkach powodować arytmię i zatrzymanie akcji serca, co rodzi poważne wątpliwości co do bezpieczeństwa rekreacyjnego stosowania loperamidu. Z tym, że one muszą być sporo większe niż zalecane te dawki. Jak będą trochę większe te dawki niż zalecane to takiego ryzyka raczej nie ma.

Ekstrakcja i palenie: Loperamid można ekstrahować z produktów macierzystych, zazwyczaj tabletek, a w szczególności tabletek bezżelowych. Loperamid ekstrahuje się alkoholem etylowym. Po ekstrakcji powstający produkt ma zazwyczaj zieloną lub turkusową barwę, co oznacza loperamid i barwnik pochodzący z produkcji leku. Kryształy te są następnie często wyjmowane z pojemnika, w którym powstały, i umieszczane w urządzeniu do palenia, zazwyczaj w fajce przeznaczonej do substancji krystalicznych. Jednak według raportów z Erowid, ekstrahowany loperamid ma bardzo silny zapach chemikaliów, porównywalny do zapachu metamfetaminy i cracku.

Dawkowanie rekreacyjne: 30-110 mg

Czas działania: 24-48 godzin

Loperamid jest legalny i dostępny w postaci preparatów dostępnych jako lek bez recepty w większości regionów świata.

Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Loperamid
https://en.wikipedia.org/wiki/Loperamide
https://psychonautwiki.org/wiki/Talk:Loperamide
https://isomerdesign.com/pihkal/explore/8677
https://www.erowid.org/pharms/loperamide/
https://www.erowid.org/experiences/subs/...mide.shtml

Skracając "Loperamid” nie wykazuje istotnego działania psychoaktywnego.

Z całym szacunkiem do Twórcy wątku ale wytłumacz mi po co podajesz charakterystyki substancji, które już dawno zostały opisane na Wikipedii czy [h]? Gdyby to był Twój pierwszy post tego typu to bym to jeszcze zrozumiał ale tak nie jest. Doceniam wkład pracy włożony w zredagowanie takiej wrzuty ale to nie zmienia mojego pytania: "po hooy?". Nie wiem na jakiej zasadzie działa konkurs na dopal.org lecz zakładam, że ilość postów nie ma znaczenia. To tyle - nikogo nie chciałem urazić, poza tym jestem trochę sponiewierany. Regards :]

Czeslawo 
No jakiegoś tam specjalnie istotnego nie wykazuje faktycznie chyba, ale jakieś tam.

Bortak42 
Wykazuje działanie stopujące niechciane dolegliwości żołądkowe np. w podróży - to fakt.

To jest to samo co stoperan - ta sama subs. loperamid.

Jezeli ktos sie nabawi odstawiennych od opio i bedzie chcial odstawic to loperamid w duzych dawkach mocno oslabia skreta, ale jakie zatwardzenia sie po tym wtedy ma to glowa mala

Z całym szacunkiem do Twórcy wątku ale wytłumacz mi po co podajesz charakterystyki substancji, które już dawno zostały opisane na Wikipedii czy [h]? Gdyby to był Twój pierwszy post tego typu to bym to jeszcze zrozumiał ale tak nie jest. Doceniam wkład pracy włożony w zredagowanie takiej wrzuty ale to nie zmienia mojego pytania: "po hooy?". Nie wiem na jakiej zasadzie działa konkurs na dopal.org lecz zakładam, że ilość postów nie ma znaczenia. To tyle - nikogo nie chciałem urazić, poza tym jestem trochę sponiewierany. Regards :]

(Ja akurat bez szacunku do Twórcy) 


Zgadzam się z Subwayem.
Sam tę kwestię poruszałem już kilka razy.
Poza tym - on gówno sam zredagował. Te opisy przeklejane są zazwyczaj z zagranicznych forów/gpt. A to, co napisze sam, brzmi jak masło maślane. Wystarczy się wczytać.

Konkurs (na nagrody) działa właśnie na tej zasadzie - ilość postów.
Bortak co prawda oddaje nagrody, które wygrał w konkursach za aktywność - ale doxyou ma pewne powąody aby sądzić, że nie "oddaje", a sprzedaje.

Skracając "Loperamid” nie wykazuje istotnego działania psychoaktywnego.

Słowo klucz - nie wykazuje działania psychoaktywnego, a forum dotyczy tychże substancji, nic dodać nic ująć.

Czeslawo 
No jakiegoś tam specjalnie istotnego nie wykazuje faktycznie chyba, ale jakieś tam.

"jakiegoś tam specjalnie istotnego nie wykazuje faktycznie chyba, ale jakieś tam." 


Słuchaj, wrzuć jeszcze wątek o paracetamolu - też nie wykazuje istotnego działania psychoaktywnego, ale jak weźmiesz dawkę kilka razy większą niż maksymalna dzienna, to możesz doświadczyć zajebistych zaburzeń koordynacji ruchowej... Chyba można to podciągnąć pod działanie psychoaktywne? (Oczywiście w najlepszym wypadku po takiej dawce wylądujesz na SORZe, ale płukanie żołądka, to też zajebista atrakcja.)

Jezeli ktos sie nabawi odstawiennych od opio i bedzie chcial odstawic to loperamid w duzych dawkach mocno oslabia skreta, ale jakie zatwardzenia sie po tym wtedy ma to glowa mala

Do takich informacji powinien służyć wątek o Opio/minimalizowaniu szkód po Opio, ale typek nie zadaje sobie tak dużego trudu jak "myślenie" a dopiero używanie wyszukiwarki.

doxyou 
Wypunktowałeś jak O.Usyk Tyson'a Fury.