+- Dopal.org - Forum Dyskusyjne o Używkach i RC (https://dopal.org)
+-- Dział: Na temat używek (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=7)
+--- Dział: Wiadomości (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=8)
+--- Wątek: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie (/showthread.php?tid=2450)
Strony:
1
2
Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - horsii - 27.07.2023
![[Obrazek: fWJyhPS.png]](https://i.imgur.com/fWJyhPS.png)
Handlarze narkotyków znaleźli sposób na oszukanie organów ścigania, wykorzystując jedno z najpotężniejszych narzędzi, jakimi dysponuje nasz organizm: nasz metabolizm. Witamy w świecie prodrugów (proleków).
Prodrugi to substancje, które mogą wywoływać efekt jedynie po ich rozłożeniu przez enzymy w układzie pokarmowym lub w wyniku innych reakcji chemicznych w organizmie.
Chociaż mają one uzasadnione zastosowania farmakologiczne (od 5% do 7% zatwierdzonych leków należy do tej kategorii), ich stosowanie jako narkotyków ulicznych jest stosunkowo nowym zjawiskiem.
Większość nielegalnych narkotyków działa poprzez interakcję z określonymi receptorami komórek mózgowych, stymulując lub blokując uwalnianie substancji chemicznych zwanych neuroprzekaźnikami. Działają one przez krótki czas, zanim zostaną przekształcone w nieaktywne lub mniej aktywne substancje chemiczne, które są następnie eliminowane z organizmu, zwykle z moczem.
Jednak w przypadku prodrugów niewielka część cząsteczki musi zostać usunięta lub zastąpiona, zanim będzie mogła działać na te receptory. Odbywa się to wewnątrz organizmu w wyniku naturalnych procesów. Na przykład ALD-52 (1-acetyl-LSD/1A-LSD) jest prodrugiem, który jest przekształcany przez organizm w LSD po usunięciu dwóch atomów węgla i jednego atomu tlenu.
Chociaż niektóre raporty wskazują, że ALD-52 istnieje od lat sześćdziesiątych XX wieku, został on po raz pierwszy oficjalnie wykryty w 2016 roku przez władze we Francji. Rząd Wielkiej Brytanii szybko umieścił ten związek na liście substancji kontrolowanych już w 2014 roku, mimo że nie było doniesień o konfiskatach narkotyków lub znanych szkodach. Od tego czasu zidentyfikowano wiele innych prodrugów.
Konfiskata prodrugów LSD, takich jak ALD-52, wzrosła u szczytu pandemii COVID we Włoszech. Władze japońskie mają do czynienia z coraz większą liczbą podobnych prodrugów LSD. A w Brazylii pierwsze doniesienia o tych prolekach LSD pojawiły się w 2022 roku.
GHB ma również swój odpowiednik - nazywa się GBL (gamma-butyrolakton).
Wielka Brytania wprowadziła zaostrzone kontrole GBL - który jest zwykle sprzedawany jako środek czyszczący - w 2022 roku. Po zdecydowanych zaleceniach rządowej Rady Doradczej ds. Nadużywania Narkotyków, GBL jest obecnie klasyfikowany jako narkotyk klasy B, obok konopi indyjskich i ketaminy.
W przypadku stymulantów wiadomo, że niektóre dostępne na rynku farmaceutycznym mogą być przekształcane w organizmie w amfetaminę (np. lisdexamfetamina) i mogą być nadużywane ze względu na ich potencjalnie psychoaktywne działanie - co uzasadnia ścisłą kontrolę ich przepisywania.
Handlarze narkotyków opracowali również sposoby maskowania nielegalnego MDMA (ecstasy) poprzez dodanie małej cząsteczki, którą można usunąć w wyniku reakcji chemicznych lub w żołądku poprzez kontakt z kwasem żołądkowym (N-tert-butoxycarbonyl-MDMA).
Głównym problemem związanym z prodrugami jest to, że są one trudne do wykrycia. Siły policyjne potrzebują próbek referencyjnych do porównania z narkotykiem lub zaawansowanego sprzętu do odkrycia jego struktury molekularnej.
Ponieważ lista tych związków nie jest znana, a drobne zmiany chemiczne mogą prowadzić do różnych wzorów do analizy, te nowe narkotyki są łatwe do przeoczenia. Wyjaśnia to również, dlaczego wiele z nich pojawiło się w raportach policyjnych dopiero w ostatniej dekadzie.
W przypadku próbek biologicznych (takich jak krew, mocz lub ślina) istnieje jeszcze jedna trudność. Ponieważ proleki muszą zostać przekształcone w organizmie, zanim staną się aktywne, w efekcie nie występują w przypadkach śmiertelnego przedawkowania, ponieważ substancja, która powoduje szkody i śmierć, jest produktem tej transformacji.
Tak więc odróżnienie prodrugów od bardziej klasycznych składników, w które są przekształcane, stanowi przeszkodę. Podczas gdy ogólne skutki prowadzące do śmierci byłyby takie same, właściwe określenie, który narkotyk został pierwotnie użyty, może pomóc wskazać trendy w nielegalnej sprzedaży, użyciu i dostępności.
W przypadku proleków GHB - a mianowicie GBL i 1,4-butanediolu - ustawodawcy stopniowo włączają je do bardziej rygorystycznych i szczegółowych przepisów. Jednak w przypadku prodrugów LSD, w wielu krajach jest to szara strefa.
Podczas gdy Francja, Japonia i Wielka Brytania nominalnie włączyły ALD-52 i 1P-LSD do swoich przepisów dotyczących substancji kontrolowanych, w USA i Kanadzie należy udowodnić, że są one analogami - to znaczy, że mają podobną strukturę molekularną i mogą powodować takie same skutki - lub nie są objęte obowiązującym prawem.
W Wielkiej Brytanii nowe substancje psychoaktywne są definiowane jako związki kontrolowane przez ustawę o substancjach psychoaktywnych z 2016 r. (Psychoactive Substances Act 2016) lub związki kontrolowane przez ustawę o nadużywaniu narkotyków (po 2008 r.).
Jednakże, aby zostać uwzględnionym w ustawie o substancjach psychoaktywnych z 2016 r., muszą istnieć dowody na wywoływanie psychoaktywności - zdefiniowanej jako te związki, które mogą wpływać na funkcje umysłowe, takie jak funkcje poznawcze, nastrój i emocje.
Psychoaktywność można również określić za pomocą testów laboratoryjnych. Leki inkubuje się z niewielką liczbą komórek, a badacze mierzą, czy wiążą się one z białkami na powierzchni, zwanymi receptorami. Wiele prodrugów nie wiąże się jednak z receptorami przed ich przekształceniem.
Tam, gdzie substancja nie jest wymieniona w przepisach jako kontrolowana i wymagane są testy laboratoryjne (pod kątem podobieństwa molekularnego lub wiązania z receptorami), istnieje większe pole do sprzeciwu w sądzie.
Nawet jeśli takie konfiskaty są rzadkie i nie osiągają liczby dla częściej używanych narkotyków, takich jak kokaina, marihuana czy heroina, ich pojawienie się na nielegalnym rynku powinno służyć jako znak ostrzegawczy potencjalnie zmieniających się trendów na rynku nielegalnych substancji.
źrodło: sciencealert / https://www.sciencealert.com/hidden-drugs-new-illicit-substances-that-only-activate-inside-your-body
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - kot_kreskowy - 27.07.2023
Ciekawa opcja.
A o tym ALD już gdzieś kiedyś czytałem, tylko nie pamiętam w jakim kontekście
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - Epsiakos - 27.07.2023
Caly artykul ciekawy, zastanawiam sie jedynie jak bardzo do przodu to wszystko wkrotce pojdzie
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - horsii - 27.07.2023
Epsiakos mamy już benzo prodrugi - pisałem o nich w https://dopal.org/thread-2058.html
niedużo ich póki co, ale droga stoi otworem. Zapewne zrobi sie ich więcej i beda powszechniejsze jak polecą blanket bany na wszystkie pochodne benzodiazepin i tienodiazepin, albo jak chińczycy nie beda już mogli w nieskończoność robić gównianych nieklepiących RC których z roku na rok jest coraz więcej bo nikt nie będzie tego kupował
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - Epsiakos - 28.07.2023
horsii o dzięki za odnośnik, przeczytam bo tak daleko jeszcze nie dokopałem się na forum 
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - mati54 - 28.07.2023
Patrzac jak w czasie spadla jakosc jedzenia i narko, to w jaka ma isc strone jak w strone nie dzialajacego syfu, nadchodzace pokolenie to nawet nie bedzie siegalo po uzywki bo ma tiktoka wiec temat powoli bedzie upadal jak piractwo internetowe
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - PIXA - 29.07.2023
W PL chyba aż tak popularne to nie jest?
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - wwojtuss - 29.07.2023
PIXA stosowanie prodrugow lub prolekow? nie na taka skale jak dragow, wiadomo, ale duzo osob wie o analogach LSD, chociazby 1p-lsd czy inne 1v 1d itd
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - fiodor - 29.07.2023
horsii jak zawsze w formie. No już ciężko znaleźć nawet dostępne analogi GHB poza bdo z 1p lsd będzie też coraz ciężej z całą branża Rc, siadło mam wrażenie.
RE: Prodrugi - substancje które aktywne stają się dopiero, gdy znajdą się w organiźmie - wwojtuss - 29.07.2023
nie trzeba szukac, BDO robi zajebista robote, jak zabiora BDO to jest jeszcze Wodzian Chloralu, tez ulubieniec horsiaka
a jak z 1p bedzie ciezko to masz 1v, 1d itd itd, chyba ze jebna wszysgko na raz