Głupie leki: Benaktyzyna (cz. 1) - Wersja do druku +- Dopal.org - Forum Dyskusyjne o Używkach i RC (https://dopal.org) +-- Dział: Redakcja (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=61) +--- Dział: Gazeta forum (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=65) +--- Wątek: Głupie leki: Benaktyzyna (cz. 1) (/showthread.php?tid=6069)

Głupie leki: Benaktyzyna (cz. 1) - horsii - 17.10.2025 Głupie leki #1: Benaktyzyna (cz. 1) Lata 50. XX wieku. Ludzie nie znają jeszcze dobrodziejstw Xanaxu, nie mówiąc nawet o diazepamie, na który trzeba poczekać jeszcze jakąś dekadę. Rynek leków uspokajających jest wciąż dość prymitywny, szczególnie, jeśli porównamy go do tego, czym dysponujemy dzisiaj. Najpowszechniejsze leki psychiatryczne to wciąż barbiturany, meprobamat i wodzian chloralu. Nie były one antydepresantami, chociaż pacjenci po przyjęciu odpowiedniej dawki niewątpliwie mogli poczuć się tak, jakby depresja ich opuszczała, a chęci do życia momentalnie wracały. Tak wówczas nierzadko leczono depresję - gdy jesteś porządnie naćpany, to nie jest ci smutno, prawda? Aby naćpanym być kompleksowo, elegancko i w kazdym aspekcie, na rynek trafiały preparaty łączące m.in. stymulanty i depresanty - na rynku w Stanach Zjednoczonych dostępnych było kilka preparatów, będących mieszankami różnych amfetamin i barbituranów. Doznania po takich "lekach" były niewątpliwie ciekawe, ale jak można się domyślać, problemem szybko stawało się uzależnienie od tych stosunkowo nowych substancji - szczególnie, ze społeczeństwo nie było wtedy tak dobrze zaznajomione z tym, jakie spustoszenie mogą te związki wywołać. Agresywny marketing oraz brak regulacji również nie pomagały. Kiedy lekarze i koncerny farmaeceutyczne nie byli już w stanie dłużej zaprzeczać masie ewidentnych, ciężkich przypadków uzależnień, przestępstw popełnionych pod wpływem, i zgonów spowodowanych tymi wymyślnymi kombinacjami, postanowiono opracować "antydepresanty" które pomogłyby zwalczać objawy depresji bez wystrzeliwania pacjenta na orbitę. Jednak ówczesne rozumienie zarówno objawów depresyjnych u ludzi, mechanizmów działania depresji, jak i sama wiedza medyczno-chemiczna zwyczajnie nie pozwalały na zrobienie takiego antydepresantu, jakie znamy z chociażby ostatnich 20-30 lat. Swoją drogą to te również pozostawiają bardzo wiele do życzenia, no ale... Wszystko było wtedy robione trochę "na oko". Nie celowało się związkiem chemicznym, wymodelowanym za pomocą superkomputera, w konkretny receptor. Zamiast tego, brało się nierzadko całą "garść" związków o bardziej lub mniej określonej aktywności (jeśli w ogóle), których wiele zostało otrzymano metodą prób i błędów, i żmudnie przeprowadzało się badania na zwierzętach - to znaczy podawano im środek, i patrzyło się na efekty. Chlorodiazepoksyd (Librium), czyli pierwsza benzodiazepina w lecznictwie, i protoplasta diazepamu, został odkryty właśnie w taki sposób. Laboranci testowali na zwierzętach serię lakierów epoksydowych i zauważyli, ze jeden z nich ma wybitne działanie uspokajające. Wtedy nikt specjalnie nie wyszczególniał zadnego receptora GABA, jakiegoś agonizmu, antagonizmu, modulatorów i innych bzdur. Klepie? Klepie. Wątroba i nerki nie wysiadają? Nie wysiadają. I nawet dość ciężko po tym umrzeć - szczególnie w porównaniu do barbituranów! No to zajebiście, wprowadzamy to na rynek. Benaktyzyna, na rynku znana m.in jako Suavitil była jedną z prób stworzenia antydepresantów, które nie posiadały skutków ubocznych znanych z farmaceutycznych mieszanek, na które coraz to bardziej nieprzychylnym okiem patrzyło m.in. amerykańskie FDA (Agencja ds. leków i żywnosci). Wkrótce takie kombinacje leków miały zostać zabronione, a dostęp do preparatów zawierających nawet tylko jeden narkotyczny składnik, miał być znacznie ograniczony. Badacze pracujący dla koncernu Merck, najprawdopodobniej patrząc na wprowadzoną dekadę wcześniej do lecznictwa i stosowaną do dziś difenhydraminę oraz pokrewne związki o działaniu antycholinergicznym, wybrali właśnie benaktyzynę. Wybrali, a nie zsyntezowali - benaktyzyna została bowiem zsyntezowana bowiem po raz pierwszy w roku 1936 przez pracowników koncernu Ciba, jako lek spazmolityczny, ale prace nad tą substancją zostały zarzucone, ponieważ badacze nie do końca dali radę znaleźć dla niej zastosowania, gdyż 20 lat wcześniej nie było potrzeby stworzenia leków uspokajających po których nie jesteś naćpany. Dokładnie 20 lat później, badacze Eric Jacobsen i jego współpracownik M. Munkvad wpadli na pomysł stosowania benaktyzyny w psychiatrii. Difenhydramina, wśród amerykańskiej młodzież znana jako Benadryl może wydawać się dziwnym wyborem do bycia szablonem na podobieństwo którego ma zostać stworzony wspaniały, nowy antydepresant, ale no cóż - dziwne czasy, to i wybór dziwny. Tak czy inaczej, pod względem profilu farmakologicznego te związki nie  były najlepszymi kandydatami na antydepresant. Jako antycholinergik, benaktyzyna była poniekąd farmakologiczną lobotomią. W małych dawkach wywoływała nie tyle uspokojenie, co wymuszoną senność i otępienie. Próżno było szukać w benaktyzynie relaksu czy ukojenia. To było bardziej coś w rodzaju przymusowego "idziesz, kurwa, spać, tu i teraz!" bez jakiejkolwiek namiastki przyjemności którą możemy znać z benzodiazepin. W większych ponad-terapeutycznych dawkach nie pojawiał się także żaden wspaniały efekt antydepresyjny - bo jaki? To antycholinergik. Pojawiały się za to halucynacje wzrokowe i słuchowe, delirium, niepokój i lęki, pobudzenie psychoruchowe (na "szczęście" kontrowane silną sedacją), poważne problemy z pamięcią, szczególnie krótkorwałą. Są to tylko niektóre z efektów ubocznych, które może i nie były odziedziczone bezpośrednio po mocno narkotycznych lekach, na które benaktyzyna miała być odpowiedzią, ale wciąż były powazne, co zdawało się nie być problemem dla przedstawicieli firmy Merck, opowiadajacych lekarzom o wspaniałych właściwościach Suavitilu. To, jak bardzo wówczas nie rozumiano mechanizmów działania leków i narkotyków, najlepiej chyba obrazuje publikacja z 1959 roku, mówiąca ze "duże dawki benaktyzyny u normalnych pacjentów mogą powodować stany przypominające te po meskalinie czy LSD". Jeśli ktoś z was miał kiedyś tę raczej wątpliwą przyjemność kosztować np. difenhydraminy w dawkach ponad-terapeutycznych, to właśnie teraz pewnie łapie się za głowę, czytając ten cytat o wykształconych lekarzach stwierdzających, ze tabletki po których masz pamięć do 15 sekund wstecz i po którym wszędzie widzisz  pająki, miałby być jakkolwiek podobny do LSD. No, tak to właśnie wtedy było. Nie jest pewnym czy ci lekarze wiedzieli o tych właściwościach przed wprowadzeniem "leku" na rynek. Może tak, moze nie. Kogo to obchodzi? Tu trzeba zarabiać.