![]() |
|
PIPTapentadol - Wersja do druku +- Dopal.org - Forum Dyskusyjne o Używkach i RC (https://dopal.org) +-- Dział: Chemicznie (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=25) +--- Dział: Opioidy/Opiaty (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=50) +--- Wątek: PIPTapentadol (/showthread.php?tid=6313) |
PIPTapentadol - Bortak42 - 23.01.2026 PIPTapentadol, 3-(2-metylo-1-(piperydyno-1-ylo)pentan-3-ylo)fenol Wzór chemiczny: C17H27NO Masa cząsteczkowa: 261.41 ![]() PiPTapentadol to syntetyczny opioid o działaniu przeciwbólowym o podwójnym mechanizmie działania: jako wysoce selektywny, pełny agonista receptora μ-opioidowego (receptora mu) oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI). Jest to strukturalny analog tapentadolu. Tapentadol jest stosowany w medycynie w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Jest silnie uzależniający i często nadużywany. PIPTapentadol zawiera pierścień piperydynowy zamiast dimetyloaminy w przeciwieństwie do tapentadolu. Jako lek opioidowy może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne. Odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod nadzorem lekarza, aby uniknąć zespołu odstawiennego. Należy do klasy leków MOR-NRI, co oznacza, że łączy dwa mechanizmy działania: jest agonistą receptora opioidowego µ (MOR) oraz inhibitorem zwrotnego wychwytu noradrenaliny (NRI). Podobnie jak tramadol, tapentadol działa przeciwbólowo zarówno na układ opioidowy, jak i noradrenalinę. W przeciwieństwie do tramadolu, wykazuje jedynie słabe działanie na wychwyt zwrotny serotoniny i jest znacznie silniejszym opioidem, bez znanych aktywnych metabolitów. Siła działania tapentadolu plasuje się pomiędzy tramadolem, a morfiną, a jego skuteczność przeciwbólowa jest porównywalna z oksykodonem, pomimo mniejszej częstości występowania działań niepożądanych. Kalkulator wytycznych CDC dotyczących opioidów szacuje, że wskaźnik konwersji 50 mg tapentadolu odpowiada 10 mg doustnego oksykodonu pod względem aktywacji receptora opioidowego. Działa synergistycznie poprzez aktywację receptorów opioidowych µ (MOR) oraz hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny (NRI), co pozwala na stosowanie mniejszych dawek przy zachowaniu siły działania zbliżonej do morfiny. W przypadku PIPTapentadolu podejrzewa się brak typowego działania opioidowego. Dawkowanie wydaje się podobne i zbliżone do tapentadolu. PIPTapentadol to strukturalny analog tapentadolu, który pojawił się na rynku badawczych substancji chemicznych (głównie z Chin) pod koniec 2025 roku. Zmiana grupy dimetyloaminowej na pierścień piperydynowy może zmienia profil farmakologiczny substancji. Z tego powodu może on nie działać jako typowy agonista receptorów opioidowych. PIPTapentadol może mieć bardzo niskie powinowactwo do receptorów opioidowych, co sprawia, że jako środek przeciwbólowy może być nieskuteczny. Istnieje wysokie ryzyko wystąpienia nieprzewidzianych działań niepożądanych, takich jak uszkodzenia narządów wewnętrznych lub silne zatrucia. Dawkowanie: 40-50 mg (doustnie, według reddita) Stosowanie PIPTapentadolu wiąże się z bardzo wysokim ryzykiem, ponieważ nie przeprowadzono na nim żadnych badań klinicznych na ludziach, a jego profil toksyczności jest nieznany. Substancja jest obecnie dostępna w sprzedaży na rynku. Jako, że jest to syntetyczny opioid, to mocno odradzam testowanie tej substancji. |