Buprenorfina - Wersja do druku

Buprenorfina - Wersja do druku

+- Dopal.org - Forum Dyskusyjne o Używkach i RC (https://dopal.org)
+-- Dział: Chemicznie (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=25)
+--- Dział: Opioidy/Opiaty (https://dopal.org/forumdisplay.php?fid=50)
+--- Wątek: Buprenorfina (/showthread.php?tid=6703)

Buprenorfina - Bortak42 - 28.04.2026

Nazwy: buprenorfina, (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-cyklopropylometylo-4,5-epoksy-6,14-etano-3-hydroksy-6-metoksymorfinan-7-ylo]-3,3-dimetylobutan-2-ol

Wzór sumaryczny: C29H41NO4

Masa molowa: 467,64 g/mol

Buprenorfina to silny, półsyntetyczny opioid, będący pochodną tebainy i działający 75-115 razy silniej niż morfina. Charakteryzuje się jednak niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą receptora opioidowego, a buprenorfina jest jedynie częściowym agonistą receptora opioidowego), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny. Należy do chemicznej klasy podstawionych morfinanów. Jest stosowana jako silny, półsynetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne niż morfina i ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. Buprenorfina nadal ma potencjał uzależniający i może uzależniać, ale nie tak szybko i mocno jak opioidy, które są całkowitymi agonistą mi receptora opioidowego. Uzależnienie jest nadal prawdopodobne, ale nie aż tak szybkie i mocne.

W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne, które wymienia się co 3–4 dni. W przypadku bólu przebijającego dodatkowo stosuje się tabletki podjęzykowe, z których substancja czynna wchłania się poprzez śluzówkę jamy ustnej.

Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon obok metadonu do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowejj. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii.

Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji i plastrów. Preparaty proste dopuszczone w Polsce, to Bunondol, Bunorfin, Buprenorfina, Buprenorphine Alkaloid, Melodyn, Norfinox, Norspan, Norvipren i Transtec. Preparat złożony Suboxone (buprenorfina + nalokson) jest stosowany w leczeniu uzależnień od opioidów. Do użytku weterynaryjnego dopuszczone w Polsce są preparaty Vetergesic Vet i Bupaq Multidose.

Buprenorfina bywa używana pozamedycznie rekreacyjnie jako środek odurzający. Ma potencjał rekreacyjny i nadal wywołuje niezłe efekty i ma konkretny potencjał uzależniający, ale nie wywołuje aż takich imponujących efektów, nie wywołuje aż tak dużej euforii i nie ma aż takiego potencjału uzależniającego jak opioidy będące całkowitymi agonistami receptorów opioidowych μ, czyli np. morfina i heroina.

Droga podania: podjęzykowo, donosowo

Dawkowanie (podjęzykowo):

dawka progowa: <= 0,3 mg
lekko: 1-2 mg
średnio: 2-4 mg
mocno: 4-8 mg
bardzo mocno: 8 mg+

Czas działania (podjęzykowo):

całkowity: 18-24 godzin
początek: 40-80 minut
szczyt: 1,5-2 godziny
skutki uboczne: 1-3 dni

Dawkowanie (donosowo):

dawka progowa: < 0,2 mg
lekko: 0,2-0,4 mg
średnio: 0,4-0,8 mg
mocno: 0,8-1,5 mg
bardzo mocno: 1,5 mg+

Czas działania (donosowo):

całkowity: 8-14 godzin
początek: 30-60 minut
szczyt: 4-8 godzin
skutki uboczne: 1-3 dni

Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Buprenorfina
https://en.wikipedia.org/wiki/Buprenorphine
https://en.wikipedia.org/wiki/Buprenorphine/naloxone
https://m.psychonautwiki.org/wiki/Buprenorphine
https://pl.wikipedia.org/wiki/Substytucyjna_terapia_opioidowa
https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Analgetyki&wprov=rarw1

W Polsce buprenorfina jest lekiem dostępnym na receptę.

( 4 godzin(y) temu)Bortak42 napisał(a): Buprenorfina używana jest także, podobnie jak metadon obok metadonu do leczenia uzależnienia od opioidów w substytucyjnej terapii opioidowej. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii.