Metakwalon to organiczny związek chemiczny, pochodna chinazolinonu. Był stosowany jako uspokajający, sedatywny, hipnotyczny lek o działaniu zbliżonym do barbituranów. Powoduje spowolnienie akcji serca. Metakwalon działa jako depresant, czyli spowalnia pracę OUN (ośrodkowego układu nerwowego). W Polsce został wykreślony ze spisu leków, ale kiedyś był lekiem. Choć pierwotnie opracowany jako lek na malarię, zyskał ogromną popularność w latach 60. i 70. XX wieku jako środek terapeutyczny, lek i rekreacyjny narkotyk, znany pod nazwami handlowymi takimi jak Quaalude (USA) czy Mandrax (Europa). Metakwalon to lek o działaniu uspokajająco-nasennym, powszechnie przepisywany w połowie XX wieku. Był sprzedawany pod różnymi nazwami handlowymi, w tym Quaalude (/ˈkweɪluːd/ KWAY-lood) i Sopor, zazwyczaj zawierający 300 mg metakwalonu w tabletce. Lek złożony znany jako Mandrax, sprzedawany był głównie w Europie i zawierał 250 mg metakwalonu i 20 mg difenhydraminy w jednej tabletce. Był popularny w latach 60.-80. XX wieku jako lek pod nazwami takimi jak Quaalude czy Mandrax, został wycofany z rynku i uznany za narkotyk z powodu wysokiego potencjału uzależniającego, nadużywania oraz działań niepożądanych, w tym spowolnienia akcji serca. Metakwalon należy do grupy związków chinazolinonowych. Jego komercyjna produkcja została wstrzymana w wielu krajach w połowie lat 80. XX wieku z powodu powszechnego nadużywania, uzależnienia, wysokiego potencjału uzależniającego i związanych z tym problemów zdrowotnych. Metakwalon ma bardzo wysoki potencjał uzależniający psychicznie i fizycznie. Metakwalon nie jest legalnie dostępny w Polsce, ani w żadnym z krajów europejskich. Pod nazwą handlową Mandrax metakwalon jest dostępny nadal jako lek w RPA.

Użycie medyczne: Uspokajające i nasenne właściwości metakwalonu zostały po raz pierwszy odkryte w 1955 roku. Zyskał on popularność w latach 60. i 70. XX wieku w leczeniu bezsenności oraz jako środek uspokajający i zwiotczający mięśnie. Jednak ze względu na potencjał nadużywania został ostatecznie wycofany z użytku medycznego. Lek został sklasyfikowany w kategorii D dla kobiet w ciąży, co oznacza, że istniały dowody na ryzyko dla płodu ludzkiego i nie był zalecany w okresie ciąży. Podobnie jak w przypadku innych substancji GABA-ergicznych, długotrwałe stosowanie metakwalonu może prowadzić do tolerancji na lek, uzależnienia fizycznego, psychicznego i objawów odstawienia po zaprzestaniu jego stosowania.

Farmakodynamika: Metakwalon działa jako depresant. Działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) poprzez zwiększenie aktywności neuroprzekaźnika GABA. Efekty obejmują głęboką relaksację, obniżenie napięcia mięśniowego, senność oraz euforię. Metakwalon działa przede wszystkim uspokajająco, zmniejszając lęk i wywołując sen. Wiąże się z receptorami GABA-A, gdzie działa jako pozytywny modulator allosteryczny receptorów GABA-A w wielu podtypach receptorów, wzmacniając hamujące działanie neuroprzekaźnika GABA. Wykazuje znikome powinowactwo do szerokiej gamy innych potencjalnych celów, w tym innych receptorów i transporterów neuroprzekaźników. Działanie to jest podobne do działania benzodiazepin, takich jak diazepam. Jednak w przeciwieństwie do większości benzodiazepin, metakwalon może jednak działać również jako negatywny modulator allosteryczny receptorów GABA-A w niektórych podtypach receptorów GABA-A, wywołując efekt pobudzający w neuronach ekspresjonujących te receptory. W związku z tym metakwalon jest uważany za mieszany modulator receptora GABA-A (pozytywny i negatywny), a benzodiazepiny są tylko pozytywnym modulatorem allosterycznym receptorów GABA- A. Miejsce wiązania metakwalonu w kompleksie receptora GABA-A różni się od miejsc wiązania benzodiazepin, barbituranów i neurosteroidów, choć może częściowo pokrywać się z miejscem wiązania etomidatu, ale (tylko częściowo), więc ogólnie miejsce wiązania jest również różne od etomidatu. Metakwalon wykazuje odmienne właściwości funkcjonalne w receptorach GABA w porównaniu z innymi modulatorami allosterycznymi i pośredniczy w nich poprzez inny mechanizm niż barbiturany i benzodiazepiny, z którymi historycznie był łączony. Te różnice mogą przyczyniać się do opisywanych różnic w efektach in vivo indukowanych przez metakwalon i klasyczne depresanty ośrodkowego układu nerwowego. W każdym razie wielopłaszczyznowa funkcjonalność metakwalonu w receptorach GABA wydaje się być przyczyną jego skuteczności klinicznej, a także ryzyka uzależnienia i rekreacyjnego stosowania leku. Nowsze badania wskazują na miejsce modulacji GABA, zlokalizowane na granicy między podjednostką b(+)/a(-) błony komórkowej.

Farmakokinetyka: Metakwalon osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu kilku godzin od podania. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 20 do 60 godzin, co przyczynia się do jego działania uspokajającego i potencjalnej kumulacji przy wielokrotnym podawaniu.

Przedawkowanie: Przedawkowanie metakwalonu może prowadzić do śpiączki i śmierci. Dodatkowe skutki uboczne to majaczenie, drgawki, hipertonia, hiperrefleksja, wymioty, niewydolność nerek oraz śmierć w wyniku zatrzymania krążenia lub oddychania. Przedawkowanie metakwalonu przypomina zatrucie barbituranami, ale wiąże się z nasilonymi trudnościami motorycznymi i rzadszym występowaniem depresji sercowo-naczyniowej lub oddechowej. Standardowa dawka pojedynczej tabletki metakwalonu Quaalude dla dorosłych wynosiła 300 mg, gdy lek był produkowany przez Lemmon. Dawka 8000 mg jest śmiertelna, a dawka zaledwie 2000 mg może wywołać śpiączkę, jeśli zostanie przyjęta z napojem alkoholowym.

Historia: Metakwalon został po raz pierwszy zsyntetyzowany w Indiach w 1951 roku przez Indrę Kishore Kacker i Syeda Husaina Zaheera, którzy prowadzili badania nad nowymi lekami przeciwmalarycznymi. W 1962 roku metakwalon został opatentowany w Stanach Zjednoczonych przez Wallace'a i Tiernana. Do 1965 roku był najczęściej przepisywanym środkiem uspokajającym w Wielkiej Brytanii, gdzie był legalnie sprzedawany pod nazwami Malsed, Malsedin i Renoval. W 1965 roku połączenie metakwalonu i leku przeciwhistaminowego było sprzedawane w Europie jako lek uspokajający Mandrax przez Roussel Laboratories (obecnie część Sanofi S.A.). W 1972 roku był szóstym najlepiej sprzedającym się środkiem uspokajającym w Stanach Zjednoczonych, gdzie był legalny pod nazwą handlową Quaalude. Quaalude w Stanach Zjednoczonych został pierwotnie wyprodukowany w 1965 roku przez firmę farmaceutyczną William H. Rorer, Inc. z siedzibą w Fort Washington w Pensylwanii. Nazwa leku „Quaalude” to zlepek słów „quiet interlude” (cichy przerywnik) i nawiązuje stylistycznie do innego leku sprzedawanego przez firmę, Maalox. W 1978 roku Rorer sprzedał prawa do produkcji Quaalude firmie Lemmon Company z Sellersville w Pensylwanii. W tym czasie prezes Rorer, John Eckman, skomentował złą reputację Quaalude wynikającą z nielegalnej produkcji i stosowania metakwalonu oraz nielegalnej sprzedaży i stosowania legalnie przepisywanego Quaalude: „Quaalude stanowiło mniej niż 2% naszej sprzedaży, ale powodowało 98% naszych bólów głowy”. Obie firmy nadal uważały Quaalude za doskonały lek nasenny. Lemmon, doskonale zdając sobie sprawę z problemów wizerunkowych Quaalude, wykorzystał reklamy w czasopismach medycznych, aby namawiać lekarzy, „aby nie pozwalali na nadużycia ze strony nielegalnych użytkowników, pozbawiając tym samym legalnego pacjenta dostępu do leku”. Lemmon wprowadził również na rynek niewielką ilość leku pod inną nazwą, Mequin, aby lekarze mogli przepisywać go bez negatywnych konotacji. Prawa do Quaalude należały do oddziału JB Roerig & Company firmy Pfizer, zanim lek został wycofany ze sprzedaży w Stanach Zjednoczonych w 1985 roku, głównie ze względu na jego uzależniające właściwości psychiczne i fizyczne, powszechne nadużywanie i nielegalne stosowanie rekreacyjne. Metakwalon zyskał na popularności jako narkotyk rekreacyjny i klubowy pod koniec lat 60. i 70. XX wieku. Znany był pod różnymi nazwami: „ludes” lub „disco biscuits” ze względu na jego powszechne użycie w okresie popularności disco w latach 70. XX wieku, „sopers” (również „soaps”) w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie, a także „mandrakes” i „mandies” w Wielkiej Brytanii, Australii i Nowej Zelandii. Substancja ta była sprzedawana zarówno w postaci wolnej zasady, jak i soli (chlorowodorku). Mimo zakazów, metakwalon nadal istnieje na czarnym rynku, głównie w postaci podrabianych tabletek. Często produkowany jest w nielegalnych laboratoriach. Największe ilości nielegalnego metakwalonu (znanego w Afryce Południowej pod nazwą Mandrax) są znajdowane i konfiskowane w RPA oraz niektórych krajach Azji. Nielegalny metakwalon jest jednym z najpopularniejszych narkotyków rekreacyjnych w Republice Południowej Afryki. Produkowany nielegalnie, często w Indiach, występuje w postaci tabletek, ale pali się go z marihuaną. Ta metoda przyjmowania znana jest jako „biała fajka”. Jest popularny też w innych częściach Afryki i w Indiach.

Dawkowanie: 150-500 mg

Czas działania: 5-8 godzin

Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Metakwalon
https://en.wikipedia.org/wiki/Methaqualone
https://psychonautwiki.org/wiki/Methaqualone
https://wylecz.to/uzaleznienia/metakwalon

Substancja jest raczej trudno dostępna na czarnym rynku, ale dostępna i znam nawet 1 sklep, który ma metakwalon w swojej ofercie i można go kupić stamtąd.