Forum TOR
Już teraz zapraszamy na nasze forum w sieci TOR.dopal67vkvim2qxc52cgp3zlmgzz5zac6ikpz536ehu7b2jed33ppryd.onion
Kopiuj adres
Barbital
Nazwy: Barbital, Barbiton, Weronal, kwas 5,5-dietylobarbiturowy, 5,5-dietylomalonylomocznik, kwas dietylobarbiturowy, dietylomalonylomocznik, 5,5-dietylopirymidyno-2,4,6(1H,3H,5H)-trion
Wzór sumaryczny: C8H12N2O3
Masa molowa: 184,19 g/mol
Temperatura topnienia: 188–192 °C
Temperatura wrzenia: 250 °C (22 mmHg)
Współczynnik podziału: 0,65
Kwasowość: 8,1
Rozpuszczalność w wodzie: 7,46 g/l
Dawka śmiertelna: LD50 600 mg/kg (mysz, doustnie)
![[Obrazek: Barbital-svg.png]](https://i.ibb.co/prZwJh3y/Barbital-svg.png)
Barbital, Weronal (łac. Barbitalum, Veronalum) oraz sól sodowa barbitalu (łac. barbitalum natrium) to dwuetylowa pochodna kwasu barbiturowego (malonylomocznika) i pierwszy barbituran wprowadzony do lecznictwa (w 1903 roku). Barbital został zsyntetyzowany po raz pierwszy w 1902 roku. Barbital został wprowadzony po raz pierwszy na rynek farmaceutyczny jako lek przez niemiecki koncern farmaceutyczny Bayer pod nazwą handlową Weronal w 1904 roku. Nazwa handlowa leku pochodziła od włoskiego miasta Werona. Weronal jest synonimem barbitalu używanym z nim często zamiennie pochodzącym od pierwszej nazwy handlowej leku na rynku w historii. Barbital jest to pierwszy w historii barbituran wprowadzony do medycyny i lecznictwa i pierwszy w historii barbituran wprowadzony na rynek farmaceutyczny. Barbital (kwas 5,5-dietylobarbiturowy, dawniej m.in. Weronal) to historyczny, długo działający lek z grupy barbituranów (pochodnych kwasu barbiturowego) o bardzo silnym działaniu nasennym, uspokajającym i przeciwlękowym. Działa jako depresant. Działa bardzo silnie depresyjnie (hamująco) na OUN. Był szeroko stosowany w medycynie w latach 50.-70. XX wieku i wcześniej w poprzednich kilku dekadach, od kiedy go wprowadzono na rynek, obecnie jest rzadko stosowany w medycynie i lecznictwie, ale nadal jest rzadko. Z powodu wysokiego ryzyka uzależnienia, tolerancji i śmiertelnej toksyczności przy przedawkowaniu (zwłaszcza z alkoholem, ale też samodzielnie), toksyczność i ryzyko śmiertelnego przedawkowania został wycofany z powszechnego lecznictwa w latach 70. XX wieku tak samo jak wszystkie inne barbiturany, a obecnie jest kontrolowany. Jako lek nasenny i uspokajający barbital i inne barbiturany nie są bezpiecznym wyborem i są bardzo rzadko w tych celach stosowane i w związku z tym od lat 70. XX wieku barbiturany zostały prawie całkowicie wyparte z lecznictwa i medycyny przez benzodiazepiny poza skrajnymi i niszowymi przypadkami gdzie barbiturany nadal są niezawodne, korzyści przewyższają ryzyko i sprawdzają się w nich najlepiej i benzodiazepiny nie są w nich wystarczająco skuteczne. Barbital jest lekiem kontrolowanym ze względu na wysoki potencjał uzależniający, tolerancję, wysokie ryzyko nadużywania i ryzyko przedawkowania.
Dawne nazwy handlowe: Weronal (postać kwaśna), Medinal (sól sodowa). Weronal to najstarsza nazwa handlowa barbitalu na rynku.
Mechanizm działania: Modyfikuje przewodnictwo Na+, Cl− i Ca2+. Działa niezależnie od GABA przez swoje miejsce rozpoznawcze (receptor GABA-A), bezpośrednio stymulując przepływ anionów Cl−. Ta niezależność sprawia, że GABA może prowadzić prawie bez ograniczenia do bardzo głębokiego i długotrwałego hamowania wielu podstawowych funkcji mózgu. Nasila hamowanie zarówno presynaptyczne, jak i postsynaptyczne. Wiąże się z receptorem GABA–A (nie wiąże się z receptorem GABA-C), przedłużając w nim okres (długość) otwarcia kanału Cl−(natomiast benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwarcia tego kanału). Barbital jako barbituran w przeciwieństwie do benzodiazepin otwiera kanały chlorkowe bezpośrednio, a benzodiazepiny nie robią tego bezpośrednio. Barbital jako barbituran w przeciwieństwie do benzodiazepin działa nie tylko jako pośredni agonista receptorów GABA-A jako modulator allosteryczny receptorów GABA-A przez wzmocnienie potencjału GABA w OUN, ale też jako bezpośredni agonista receptorów GABA-A, bezpośrednio zwiększając jego ilość w OUN, co znacznie zwiększa jego siłę i skuteczność działania hamującego (depresyjnego) na OUN w porównaniu do benzodiazepin, ale też ryzyko, skutki uboczne, potencjał uzależniający, objawy odstawienne i łatwość przedawkowania. Benzodiazepiny nie są bezpośrednimi agonistami receptorów GABA-A w przeciwieństwie do barbitalu i innych barbituranów. Barbiturany działają bardzo silnie i silniej hamująco (depresyjnie) na OUN niż benzodiazepiny. Barbital wywiera działanie przez wpływ na kompleks receptorowy GABA związany z kanałem dla jonów Cl−, po związaniu z kompleksem receptorowym powoduje nasilenie hamowania GABA-ergicznego w wyniku zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Blokuje zależny od napięcia kanał wapniowy. Prawdopodobnie zaburza równowagę między procesami pobudzania a hamowania neuronów w różnych strukturach mózgu, poprzez nasilenie blokującego wpływu GABA na przekaźnictwo nerwowe (receptory GABA-A). Barbital działa hamująco na neurony układu limbicznego, tworu siatkowatego w mózgu, a także podwzgórza, upośledza przekazywanie bodźców do kory mózgowej z tych struktur. Wzmacnia efekt hamujący neuroprzekaźnika GABA a podany w wysokich dawkach działa jak analog GABA. Jest jednym z modulatorów i agonistów receptora GABA-A. Barbital redukuje też pobudzający wpływ glutaminianów. Barbital oprócz tego, że działa na GABA, co hamuje OUN to dodatkowo hamuje też glutaminian, co zmniejsza pobudzenie w OUN i jeszcze bardziej hamuje to OUN niż samo działanie na GABA czego też benzodiazepiny nie robią.
Farmakologia: Barbital (pierwotna nazwa handlowa: weronal) w działaniu jest podobny do fenobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: luminal), metylofenobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: prominal) oraz cyklobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: fanadorm). Występują jednak poszczególne różnice. Barbital w zależności od zastosowanej dawki wykazuje działanie uspokajające (30–100 mg) oraz nasenne (300–500 mg). Jest wolno i nieznacznie (zaledwie w 30%) metabolizowany ustrojowo, wydalając się z moczem. Klinicznie jego działanie jest wolniejsze, silniejsze i bardziej długotrwałe niż fenobarbitalu. Dopiero po około godzinie od podania (500 mg) wywołuje głęboki, długotrwały 7–10 godzinny sen, po którym zawsze występuje okres zamroczenia ustępujący do 48 godzin.
Skutki uboczne i ryzyko:
Długotrwałe stosowanie barbitalu prowadzi do uzależnienia, tolerancji, senności w ciągu dnia, zaburzeń pamięci i koncentracji. Przedawkowanie grozi depresją układu oddechowego i śmiercią.
Zastosowanie: Sól sodowa barbitalu została po raz ostatni opisana w Farmakopei Polskiej V (1993), jako monografia Barbitalum Natricum. W Polsce barbital był stosowany leczniczo do końca lat 90. XX wieku. Wchodził w skład rozmaitych leków recepturowych sporządzanych w aptekach (proszki, czopki oraz mikstury, wlewki doodbytnicze). W niektórych krajach jest nadal stosowany.
Preparaty:
Polska: W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych preparatów zawierających barbital. Dawniej dostępne były następujące preparaty:
Efekty działania: Senność, sedacja, uspokojenie, euforia, działanie przeciwlękowe, tłumienie lęku, odhamowanie, spowolnienie myśli, tłumienie analizy, rozluźnienie mięśni, kompulsywne ponowne dawkowanie, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwężenie źrenic, spowolnienie pracy serca, spowolnienie oddechu, zmniejszenie libido, utrata kontroli motorycznej, urojenia trzeźwości, tłumienie emocji, jak pokona się senność i się zmusi do aktywności to jest duża chęć realizowania się i angażowania w różne rzeczy na początku działania w małych dawkach, lekkie nawet jest początkowo nakręcenie, napęd i pobudzenie do działania i człowiek jest pełen energii i humoru, barbital jest euforyczny, ma działanie euforyczne, euforyzujące, barbital jest dobry, a może nawet bardzo dobry rekreacyjnie, lepszy niż benzo, bardziej euforyczny niż benzo, dobrze nadaje się rekreacyjnie, ma duży potencjał rekreacyjny, ale solo, chociaż mixy z barbitalem niektórzy też chwalili, zachwalali, w tym z opioidami, ale jest to niebezpieczne, bo to barbituran jednak, solo też może być niebezpieczny, istnieje ryzyko niebezpiecznego przedawkowania, ale w mixie jeszcze bardziej, ryzyko to jest wtedy jeszcze znacznie większe
Droga podawania: doustnie
Dawkowanie: 30-100 mg (działanie uspokajające i przeciwlękowe), 300-500 mg (działanie nasenne)
W chwili wprowadzenia leku na rynek w 1904 roku przez firmę Bayer dawka terapeutyczna wynosiła (0,6–1 grama) dziennie.
Maksymalna dawka jednorazowa to około 500 mg. Maksymalna dawka dobowa to okolice rzędu 1,5g. Za dawkę śmiertelną barbitalu uważa się dawkę jednorazową od 3,5 do 4,4 grama.
Czas działania: 8–12 godzin
Gotowe produkty lecznicze zawierające barbital nie są już dostępne w sprzedaży w aptekach i poza nimi na całym świecie. W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych żadnych preparatów zawierających barbital. W Niemczech barbital (sól sodowa barbitalu) jest dostępny w aptekach jako składnik recepturowy do produkcji leków.
Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://en.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://de.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://narkopedia.org/Barbital
Wzór sumaryczny: C8H12N2O3
Masa molowa: 184,19 g/mol
Temperatura topnienia: 188–192 °C
Temperatura wrzenia: 250 °C (22 mmHg)
Współczynnik podziału: 0,65
Kwasowość: 8,1
Rozpuszczalność w wodzie: 7,46 g/l
Dawka śmiertelna: LD50 600 mg/kg (mysz, doustnie)
Barbital, Weronal (łac. Barbitalum, Veronalum) oraz sól sodowa barbitalu (łac. barbitalum natrium) to dwuetylowa pochodna kwasu barbiturowego (malonylomocznika) i pierwszy barbituran wprowadzony do lecznictwa (w 1903 roku). Barbital został zsyntetyzowany po raz pierwszy w 1902 roku. Barbital został wprowadzony po raz pierwszy na rynek farmaceutyczny jako lek przez niemiecki koncern farmaceutyczny Bayer pod nazwą handlową Weronal w 1904 roku. Nazwa handlowa leku pochodziła od włoskiego miasta Werona. Weronal jest synonimem barbitalu używanym z nim często zamiennie pochodzącym od pierwszej nazwy handlowej leku na rynku w historii. Barbital jest to pierwszy w historii barbituran wprowadzony do medycyny i lecznictwa i pierwszy w historii barbituran wprowadzony na rynek farmaceutyczny. Barbital (kwas 5,5-dietylobarbiturowy, dawniej m.in. Weronal) to historyczny, długo działający lek z grupy barbituranów (pochodnych kwasu barbiturowego) o bardzo silnym działaniu nasennym, uspokajającym i przeciwlękowym. Działa jako depresant. Działa bardzo silnie depresyjnie (hamująco) na OUN. Był szeroko stosowany w medycynie w latach 50.-70. XX wieku i wcześniej w poprzednich kilku dekadach, od kiedy go wprowadzono na rynek, obecnie jest rzadko stosowany w medycynie i lecznictwie, ale nadal jest rzadko. Z powodu wysokiego ryzyka uzależnienia, tolerancji i śmiertelnej toksyczności przy przedawkowaniu (zwłaszcza z alkoholem, ale też samodzielnie), toksyczność i ryzyko śmiertelnego przedawkowania został wycofany z powszechnego lecznictwa w latach 70. XX wieku tak samo jak wszystkie inne barbiturany, a obecnie jest kontrolowany. Jako lek nasenny i uspokajający barbital i inne barbiturany nie są bezpiecznym wyborem i są bardzo rzadko w tych celach stosowane i w związku z tym od lat 70. XX wieku barbiturany zostały prawie całkowicie wyparte z lecznictwa i medycyny przez benzodiazepiny poza skrajnymi i niszowymi przypadkami gdzie barbiturany nadal są niezawodne, korzyści przewyższają ryzyko i sprawdzają się w nich najlepiej i benzodiazepiny nie są w nich wystarczająco skuteczne. Barbital jest lekiem kontrolowanym ze względu na wysoki potencjał uzależniający, tolerancję, wysokie ryzyko nadużywania i ryzyko przedawkowania.
Dawne nazwy handlowe: Weronal (postać kwaśna), Medinal (sól sodowa). Weronal to najstarsza nazwa handlowa barbitalu na rynku.
Mechanizm działania: Modyfikuje przewodnictwo Na+, Cl− i Ca2+. Działa niezależnie od GABA przez swoje miejsce rozpoznawcze (receptor GABA-A), bezpośrednio stymulując przepływ anionów Cl−. Ta niezależność sprawia, że GABA może prowadzić prawie bez ograniczenia do bardzo głębokiego i długotrwałego hamowania wielu podstawowych funkcji mózgu. Nasila hamowanie zarówno presynaptyczne, jak i postsynaptyczne. Wiąże się z receptorem GABA–A (nie wiąże się z receptorem GABA-C), przedłużając w nim okres (długość) otwarcia kanału Cl−(natomiast benzodiazepiny zwiększają częstotliwość otwarcia tego kanału). Barbital jako barbituran w przeciwieństwie do benzodiazepin otwiera kanały chlorkowe bezpośrednio, a benzodiazepiny nie robią tego bezpośrednio. Barbital jako barbituran w przeciwieństwie do benzodiazepin działa nie tylko jako pośredni agonista receptorów GABA-A jako modulator allosteryczny receptorów GABA-A przez wzmocnienie potencjału GABA w OUN, ale też jako bezpośredni agonista receptorów GABA-A, bezpośrednio zwiększając jego ilość w OUN, co znacznie zwiększa jego siłę i skuteczność działania hamującego (depresyjnego) na OUN w porównaniu do benzodiazepin, ale też ryzyko, skutki uboczne, potencjał uzależniający, objawy odstawienne i łatwość przedawkowania. Benzodiazepiny nie są bezpośrednimi agonistami receptorów GABA-A w przeciwieństwie do barbitalu i innych barbituranów. Barbiturany działają bardzo silnie i silniej hamująco (depresyjnie) na OUN niż benzodiazepiny. Barbital wywiera działanie przez wpływ na kompleks receptorowy GABA związany z kanałem dla jonów Cl−, po związaniu z kompleksem receptorowym powoduje nasilenie hamowania GABA-ergicznego w wyniku zwiększonego napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Blokuje zależny od napięcia kanał wapniowy. Prawdopodobnie zaburza równowagę między procesami pobudzania a hamowania neuronów w różnych strukturach mózgu, poprzez nasilenie blokującego wpływu GABA na przekaźnictwo nerwowe (receptory GABA-A). Barbital działa hamująco na neurony układu limbicznego, tworu siatkowatego w mózgu, a także podwzgórza, upośledza przekazywanie bodźców do kory mózgowej z tych struktur. Wzmacnia efekt hamujący neuroprzekaźnika GABA a podany w wysokich dawkach działa jak analog GABA. Jest jednym z modulatorów i agonistów receptora GABA-A. Barbital redukuje też pobudzający wpływ glutaminianów. Barbital oprócz tego, że działa na GABA, co hamuje OUN to dodatkowo hamuje też glutaminian, co zmniejsza pobudzenie w OUN i jeszcze bardziej hamuje to OUN niż samo działanie na GABA czego też benzodiazepiny nie robią.
Farmakologia: Barbital (pierwotna nazwa handlowa: weronal) w działaniu jest podobny do fenobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: luminal), metylofenobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: prominal) oraz cyklobarbitalu (pierwotna nazwa handlowa: fanadorm). Występują jednak poszczególne różnice. Barbital w zależności od zastosowanej dawki wykazuje działanie uspokajające (30–100 mg) oraz nasenne (300–500 mg). Jest wolno i nieznacznie (zaledwie w 30%) metabolizowany ustrojowo, wydalając się z moczem. Klinicznie jego działanie jest wolniejsze, silniejsze i bardziej długotrwałe niż fenobarbitalu. Dopiero po około godzinie od podania (500 mg) wywołuje głęboki, długotrwały 7–10 godzinny sen, po którym zawsze występuje okres zamroczenia ustępujący do 48 godzin.
Skutki uboczne i ryzyko:
- Uzależnienie i tolerancja: Szybkie przyzwyczajenie organizmu, konieczność zwiększania dawek.
- Wysoki potencjał uzależniający fizyczny i psychiczny (lekozależność). Benzodiazepiny też, ale w nie aż takim stopniu jak barbital.
- Ośrodkowy układ nerwowy: Senność, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy.
- Przedawkowanie: Śpiączka, głębokie stłumienie aktywności mózgu, a nawet śmierć. Sam w sobie może być śmiertelny przy przedawkowaniu.
- Niebezpieczny w połączeniu z alkoholem i innymi lekami. Jeszcze bardziej niż benzodiazepiny. Akurat i barbital i benzodiazepiny tutaj mogą być śmiertelne, ale barbiturany są tutaj jeszcze bardziej niebezpieczne i jeszcze łatwiej śmiertelnie przedawkować.
Długotrwałe stosowanie barbitalu prowadzi do uzależnienia, tolerancji, senności w ciągu dnia, zaburzeń pamięci i koncentracji. Przedawkowanie grozi depresją układu oddechowego i śmiercią.
Zastosowanie: Sól sodowa barbitalu została po raz ostatni opisana w Farmakopei Polskiej V (1993), jako monografia Barbitalum Natricum. W Polsce barbital był stosowany leczniczo do końca lat 90. XX wieku. Wchodził w skład rozmaitych leków recepturowych sporządzanych w aptekach (proszki, czopki oraz mikstury, wlewki doodbytnicze). W niektórych krajach jest nadal stosowany.
Preparaty:
Polska: W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych preparatów zawierających barbital. Dawniej dostępne były następujące preparaty:
- Veronalum solubile (sól sodowa), substancja do receptury aptecznej – ostatnim jej wytwórcą była Farmaceutyczno-Chemiczna Spółdzielnia pracy Galenus
- Veronalum, substancja do receptury aptecznej – ostatnim wytwórcą były Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
- Veramid (Veramon), tabletki 0,4 g (preparat złożony, zawierał 0,287 g aminofenazonu oraz 0,113 g barbitalu) oraz substancja do receptury aptecznej (zawierała 71,75% aminofenazonu oraz 28,25% barbitalu) – ostatnim wytwórcą były Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
Efekty działania: Senność, sedacja, uspokojenie, euforia, działanie przeciwlękowe, tłumienie lęku, odhamowanie, spowolnienie myśli, tłumienie analizy, rozluźnienie mięśni, kompulsywne ponowne dawkowanie, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwężenie źrenic, spowolnienie pracy serca, spowolnienie oddechu, zmniejszenie libido, utrata kontroli motorycznej, urojenia trzeźwości, tłumienie emocji, jak pokona się senność i się zmusi do aktywności to jest duża chęć realizowania się i angażowania w różne rzeczy na początku działania w małych dawkach, lekkie nawet jest początkowo nakręcenie, napęd i pobudzenie do działania i człowiek jest pełen energii i humoru, barbital jest euforyczny, ma działanie euforyczne, euforyzujące, barbital jest dobry, a może nawet bardzo dobry rekreacyjnie, lepszy niż benzo, bardziej euforyczny niż benzo, dobrze nadaje się rekreacyjnie, ma duży potencjał rekreacyjny, ale solo, chociaż mixy z barbitalem niektórzy też chwalili, zachwalali, w tym z opioidami, ale jest to niebezpieczne, bo to barbituran jednak, solo też może być niebezpieczny, istnieje ryzyko niebezpiecznego przedawkowania, ale w mixie jeszcze bardziej, ryzyko to jest wtedy jeszcze znacznie większe
Droga podawania: doustnie
Dawkowanie: 30-100 mg (działanie uspokajające i przeciwlękowe), 300-500 mg (działanie nasenne)
W chwili wprowadzenia leku na rynek w 1904 roku przez firmę Bayer dawka terapeutyczna wynosiła (0,6–1 grama) dziennie.
Maksymalna dawka jednorazowa to około 500 mg. Maksymalna dawka dobowa to okolice rzędu 1,5g. Za dawkę śmiertelną barbitalu uważa się dawkę jednorazową od 3,5 do 4,4 grama.
Czas działania: 8–12 godzin
Gotowe produkty lecznicze zawierające barbital nie są już dostępne w sprzedaży w aptekach i poza nimi na całym świecie. W Polsce obecnie nie ma zarejestrowanych żadnych preparatów zawierających barbital. W Niemczech barbital (sól sodowa barbitalu) jest dostępny w aptekach jako składnik recepturowy do produkcji leków.
Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://en.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://de.wikipedia.org/wiki/Barbital
https://narkopedia.org/Barbital