Nortylidyna, etyl(1R,2S)-2-(metyloamino)-1-fenylocykloheks-3-ene-1-karboksylat

Wzór chemiczny: C16H21NO2

Masa molowa: 259.349 g·mol−1






Nortylidyna to silny organiczny związek chemiczny (opioid) będący głównym aktywnym metabolitem tylidyny, syntetycznego leku przeciwbólowego z grupy opioidów. Jest to główny aktywny metabolit tylidyny. Jest formowana w organizmie z tylidyny po jej zażyciu przez demetylację w wątrobie. Jest też dostępna na rynku RC jako samodzielna substancja, którą można zażywać w tej formie.

Mechanizm działania:  Jest silnym selektywnym agonistą receptora opioidowego mu (MOP), odpowiedzialnym za większość efektów przeciwbólowych po zażyciu tylidyny. Wykazuje również działanie, jako antagonista receptora NMDA oraz inhibitor zwrotnego wychwytu dopaminy.

Siła działania: Jako mieszanina racemiczna wykazuje potencjał przeciwbólowy zbliżony do morfiny. Jest około 100-krotnie silniejsza od samej tylidyny, która jest jej prolekiem. Nortilidyna jest substancją znacznie silniejszą od samej tylidyny.

Powstawanie: Formuje się w wątrobie w procesie N-demetylacji tylidyny przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2C19.

Działania niepożądane: Są typowe dla silnych opioidów, obejmują nudności, zawroty głowy, senność oraz ryzyko uzależnienia i depresji oddechowej.

Dawkowanie: Około 1:1 w stosunku do morfiny. Moc jest bardzo do niej zbliżona.

Nortilidyna pojawiła się na rynku jako RC. Po raz pierwszy zidentyfikowano ją w tej formie w Polsce w maju 2020 roku.

Nie jest stosowana jako samodzielny lek w medycynie, lecz jako marker w toksykologii i medycynie sądowej do monitorowania leczenia tylidyną (dostępną np. w Niemczech czy Szwajcarii).

Substancja jest w tym momencie dostępna na rynku w sprzedaży. Tak, potwierdzam.