Orphine (Orfina)

iupac: 1,3-dihydro-1-[1-(1-phenylethyl)-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
CAS: 59708-49-5
https://www.caymanchem.com/product/36303



Kolejny benzimidazolowy opioid-wykręt niebędący pochodną etazenu. Dokładnie to należy do rodziny piperydyno-4-benzimidazolonów.  Jeśli chodzi o budowe to oczywiście spokrewniony z cychlorfiną (cychlorphine), R-6890 (spirochlorphine), Ro65-6570,  SR-17018, SR-14968, J-113,397, a najbardziej z brorfiną (brorphine) której jest prościutkim analogiem który nie posiada atomu bromu w 4. pozycji, takie desbromo-brorphine. Alternatywnie można to opisać jako des-2-cyjanoetylowy i 4-deschloro analog cychlorfiny. Głownym metabolitem jest nor-orfina (nor-orphine; Orphine N-desalkyl metabolite; N-desalkyl Orphine; 1,3-dihydro-1-(4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one).


Jak już tam kiedyś gdzieś pisałem to cała ta grupa to poniekąd wina Paula Janssena już tłumacze. Co prawda Janssen nigdy nie opisał tego ani pokrewnych związków, ale jego wkład w dokładne opisanie właściwości (oraz w ogóle stworzenie) fentanylu i jego pochodnych, a także innych leków na bazie piperdyny, no i  bezytramidu - których jedną wielką krzyżówką jest ta rodzina związków - sprawia, że cięzko o nim nie wspomnieć.


Orfina jest dość słabo przebadana (żeby nie powiedzieć że w ogóle nieprzebadana), znaczy cos tam badali w 2018 i 2024, że działa przeciwbólowo u myszy, ale zamist dzialać na receptor opioidowy mu, to działa także (albo tylko? kurwa nie wiem) na receptor nocyceptynowy (NOP) - to takie podobne gówno ale działa troche inaczej, wywołuje mniejszą depresję oddechową i ma trochę słabsze efekty narkotyczne, ogólnie w inny sposób moduluje poziomami bólu, cośtam cośtam, no w skrócie mniej umierania przy podobnej ilości przeciwbólowości. Ale to wszystko na zwierzętach, nikt nie myślał tego jeść. No możnaby jeszcze napisać na ten temat coś, ale technikalia większości tutaj raczej nie interesują, totez nie będe sie rozpisywał. Ale jeśli jest ktoś zainteresowany to proszę bardzo, tu sobie może poczytać o tym co i jak dokładnie:


Optimization of a Series of Mu Opioid Receptor (MOR) Agonists with High G Protein Signaling Bias (2018)
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6386185/  - cała praca, free access. Dobra lektura, z tą publikacją sie generalnie zaczeło całe pajacowanie

Elucidating the harm potential of brorphine analogues as new synthetic opioids: Synthesis, in vitro, and in vivo characterization (2024)
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39154855/  - nie chce mi sie szukać full. A na sci-hub nie ma


Rozpuszczalne w spirytusie bez większych problemów przy 1 mg/ml. Większych stężeń nie próbowałem robić i nie probowalem także innych rozpuszczalników. Prawdopodobnie nierozpuszczalne w wodzie podobnie jak inne, podobne związki z tej grupy.


Działanie: podobne do cychlorfiny, ale trochę słabsze, przynajmniej moim zdaniem; moj znajomy mi mówi że to prawie to samo, no ja bym się nie zgodził. W każdym razie zaczynać od małych dawek typu 0,25 - 0,5 mg. Albo i nawet mniej, bo różnie to bywa z tymi chińskimi gównami. Podane do ryja wchodzi 30-60 min. Czas działania zdaje się być odrobine dłuższy od cychlorfiny, 4-6 godzin, coś takiego.


Rozsądnie euforyczne, fajne, przyjemne. Ale tolerancja rośnie podobnie szybko co w przypadku pozostałych chińskich mutantów - no powiem jeszcze raz, ogólnie to jest bardzo podobne do cychlorfiny. Po tygodniu z kawałkiem wchłaniania tej substancji praktycznie cały czas, zrobiłem pauzę i dopadł mnie niezbyt przyjemny a nawet trochę paskudny, choć krótkotrwały zespół odstawienny, który zdaje mi sie był intensywniejszy niz przy zabawie z cychlorfiną. Zniechęciło mnie to do dalszych badań (no kto by pomyślał) i wyjebałem resztę do śmieci. Tym akcentem jednocześnie kończę moją podróż przez krainę post-fentalogowych chińskich opioidów o których wiadomo tyle co nic.