Bretazenil; Ro16-6028

IUPAC: tert-butyl-8-bromo-11,12,13,13a-tetrahydro-9-oxo-9H-imidazo(1,5-a)-pyrrolo(2,1-c)(1,4)benzodiazepine-1-carboxylate

Pochodna imidazopirolobenzodiazepiny. W budowie podobne do flumazenilu, chociaż działanie jest zupełnie inne - jest częściwym agonistą subreceptorów GABA A od alfa1 do alfa6, w przeciwieństwie do większości benzodiazepin, które walą tylko w alfa1-3 oraz alfa5.


Tolerancja na bretazenil ma rzekomo rosnąć znacznie wolniej niż na tradycyjne 1,4-bzd, i podobnie ma być z ewentualnymi efektami przy odstawieniu po długotrwałym zażywaniu, które mają być tylko ułamkiem psychiatrycznego terroru jakiego można doświadczyć odstawiając "kolekcję klasyki". Wg badań 0,5mg bretazenilu jest równoważne 10mg diazepamu (od którego ma być bardziej nasenny) choć wiadomo jak z przelicznikami benzo2benzo jest - więc i ten przelicznik należy interpretować (bardzo) luźno.


Brzmi zachęcająco - przelicznik, nawet jeśli interpretowany z dużą korektą nie brzmi tak źle, ponadto wolno rosnąca tolerancja... Co jest nie tak?

Czas półtrwania - 2,5h. I to chyba nie jest jedyny czynnik który wpłynął na to, że nie zważając na fakt, że substancja na papierze brzmi conajmniej nieźle, to nawet za granicą nikt się nią specjalnie nie zajarał - mimo że dzieci na reddicie lubią takie benzosy, których czas działania trwa tyle, co odgrzanie obiadu w mikrofali. Coś musi być na rzeczy.

Dostępne m.in. u Niemców, w cenach mniej-więcej jak za normalne benzosy - 80 euro za 1 gram.

2,5 godziny? No faktycznie komiczny czas. Ale skoro niektórzy tak lubią xDDDDDDDDDDDDD

Bardzo ciekawy wynalazek, tylko dostępność stwearza nieco problem

KiszczaK e tam dostępność słaba. Jest u niemieckich vendorów, w tym u tego, który ma focha za 65 eur/gram, inny jeszcze ma i proch i tabletki. Obaj wysyłają do Polski.

Fajne jako ciekawostka, bo przy takim półtrwaniu to zastosowania ma zapewne bardzo ograniczone - przynajmniej te rekreacyjne