Epsiakos

Chińczycy to są zajebiście ustawieni teraz. Oni mają całe listy substancji, które będą wypuszczane na rynek jedna po drugiej. Nie wyrzucają wszystkiego na raz, wszystkich benzosów np. Dobrym przykładem jest dlaczego tak późno zobaczyliśmy clobromazolam, mimo że to rozkminione było też od 40-50 lat, a ludzie teoretyzowali na temat tego związku na forach pamiętam dobre 8-10 lat temu - łącznie ze mną   czekają, aż zbanują bromazolam, i wtedy pyk nowe. Poczekamy aż zbanują nowe, w tym czasie kasa wpadnie, i dopiero następne. Po co sobie psuć biznes.



To jak już o benzosach mówimy, no to...




IUPAC:  7-chloro-5-(2-fluorofenylo)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepino-2-tion


Niedawno w Stanach Zjednoczonych zidentyfikowano nowego benzoska. Znaczy nowe to to nie jest, ale wcześniej nie wykryto tego nigdzie "na ulicy". Co prawda tylko raz (dokładnie to miało to miejsce w hrabstwie Canton-Stark w Ohio), w zarekwirowanym przez policję materiale, ale jest to dość ciekawe gówienko moim zdaniem, i nie miałbym nic przeciwko jakby pojawiło się na rynku żebyśmy mogli wypróbować go wszyscy, bo z budowy wygląda miło.


Na pierwszy rzut oka wygląda jak desalkylflurazepam (norflurazepam; N-demetylofludiazepam), ale to nie jest desalkylflurazepam - jest to dezalkilokwazepam (desalkylquazepam).  Myślę, że dla wygody i przejrzystośći, możemy po prostu nazwać ten zwiazek norkwazepamem. Zamiast grupy ketonowej jak prawie każdy 1,4-bzd -zepam (może z wyjątkiem takich gówien jak medazepam), posiada tioketon - zamiast =O ma =S. To jedyna rzecz jaka różni ten związek od norflurazepamu, podobnie jak jest to jedyna rzecz różniąca sulazepam od diazepamu.


Opisany po raz pierwszy w publikacji z 1971 - https://sci-hub.se/10.1021/jm00293a015  
Co ciekawe, to grupie badaczy która za tą pracą stoi, przewodził dr Jackson B Hester, ten sam gość który wynalazł alprazolam i wiele innych benzosów. xD Pracowity facet.


Mimo że norkwazepam został opisany grubo 50 lat temu, to nie ma za wiele informacji na temat dokładnego działania. Ja nie mogłem znaleźć żadnych konkretów, myślałem że źle szukam, ale okazuje się że ludzie z CFSRE też nie mogli znaleźć więc chyba jednak faktycznie nie za wiele wiadomo na ten temat. Jest co prawda lakoniczny opis pochodzący z powyższej pracy, o tym jak wybitnie związek ten hamował u myszy laboratoryjnych drgawki wywoływane pentylenotetrazolem - ale taki rodzaj danych raczej nikogo tu nie interesuje i trochę średnio z tego wróżyć jak to będzie dokładnie działać na ludzi.


Możemy jednak przypuszczać że norkwazepam metabolizuje sie do norflurazepamu i potem już działa dość podobnie do niego, chociaż też za pewnik tego brać nie możemy, jest możliwym, że z tytułu bycia jednocześnie substancją aktywną (ten atom siarki to nie jest w stanie spierdolić wszystkiego na tyle żeby uczynić z norkwazepamu nieaktywny pro-drug) i posiadania dość lepiej "znanego" metabolitu który również jest aktywny, norkwazepam może wykazywać trochę inne właściwości farmakologiczne niż gdyby przyjąć od razu norflurazepam. 

Cytat:Opis: Dezalkilokwazepam to nowa benzodiazepina wykazująca strukturalne podobieństwo do diklazepamu, desalkilogidazepamu, fenazepamu i innych benzodiazepin NPS. Dezalkilokwazepam może być stosowany jako prekursor w syntezie triazolobenzodiazepin. Dezalkilokwazepam został po raz pierwszy wykryty w maju 2024 r. przez nasze laboratorium i został potwierdzony we wrześniu po uzyskaniu standardowego materiału referencyjnego.

Źródło próbki: Laboratorium Kryminalistyczne Hrabstwa Canton-Stark (Canton, OH)

Wygląd próbki: Niebieski proszek

Farmakologia: Podczas naszych poszukiwań nie znaleziono dostępnych danych farmakologicznych dla desalkilquazepamu. Strukturalnie podobne benzodiazepiny NPS są aktywnymi wobec receptora GABA A i wywołują działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Toksykologia: Dezalkilokwazepam nie został jeszcze zidentyfikowany w przypadkach toksykologicznych w CFSRE.

Materiały dotyczące leku: Dezalkilokwazepam został dotychczas wykryty w jednym materiale narkotykowym w CFSRE.

Dane demograficzne / geograficzne: Próbka materiału narkotykowego pochodziła z Ohio, US. Dezalkilokwazepam został wykryty wraz z opioidami NPS (np. protonitazen) i substancjami stosowanymi jako wypełniacze (np. ksylazyna, difenhydramina).