Opipramol działa jako agonista receptora sigma o wysokim powinowactwie, głównie podtypu σ1, ale także podtypu σ2 o niższym powinowactwie. [W jednym badaniu ligandów receptora σ1, które obejmowało również haloperidol, pentazocynę, (+)-3-PPP, ditoliloguanidynę, dekstrometorfan, SKF-10,047 ((±)-alazocynę), ifenprodil, progesteron i inne, opipramol wykazywał najwyższe powinowactwo (Ki = 0. 2-0,3) do receptora σ1 świnki morskiej spośród wszystkich testowanych ligandów z wyjątkiem haloperidolu, z którym był w przybliżeniu równoważny.[17] Uważa się, że agonizm receptora sigma opipramolu jest odpowiedzialny za jego korzyści terapeutyczne w leczeniu lęku i depresji.[7][3]

W przeciwieństwie do innych TCA, opipramol nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny[3]. Działa jednak jako antagonista receptora histaminowego H1 o wysokim powinowactwie[24] i jest antagonistą receptorów dopaminowych D2, serotoninowych 5-HT2 i α1-adrenergicznych o niskim lub umiarkowanym powinowactwie[3][23]. [Antagonizm receptora H1 odpowiada za jego działanie przeciwhistaminowe i związane z nim uspokajające skutki uboczne.[6][3] W przeciwieństwie do innych TCA, opipramol ma bardzo niskie powinowactwo do muskarynowych receptorów acetylocholiny i praktycznie nie wykazuje działania antycholinergicznego.[23][25]


Przetłumaczono z DeepL.com