Fluoprazolam; deschloro-fluoro-loprazolam; HR-31158

IUPAC: (Z)-6-(2-fluorophenyl)-2-((4-methylpiperazin-1-yl)methylene)-8-nitro-2,4-dihydro-1H-benzo[f]imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-1-one


Kolejny chiński wykręt pojawił się na rynku. Nie wiadomo o nim za wiele, jeśli w ogóle mozemy powiedzieć ze wiemy cokolwiek. Większość to załozenia, myślę ze dość rozsądne i ogólnie raczej poprawne - starałem się jak mogłem  tak czy inaczej, jeśli ktoś ma jakieś sugestie, lub sam wysnuł jakies inne teorie, zapraszam do dyskusji.

zanim zaczniemy o tym czym jest fluoprazolam trzeba powiedzieć czym jest loprazolam, bo własnie analogiem tego jest fluoprazolam.

Loprazolam to stary benzos z lat 70., dokładnie to imidazo-bzd, kiedyś był uzywany głównie do leczenia bezsenności. Obecnie ma marginalne znaczenie w lecznictwie, zarejestrowany jako lek tylko w kilku krajach na świecie, jego faktyczne zastosowanie jest prawie zerowe. Nie jest zatwierdzony przez amerykańskie FDA, ani nie jest zatwierdzony w unii europejskiej.

Fajną (albo przynajmniej fajnie brzmiącą) częścią jest to, ze loprazolam technicznie moznaby nazwać klonazolamem z imidazolem zamiast triazolu, i z dość rzadko (w sumie tak rzadką ze nie widziałem jej w zadnym innym benzo) spotykanym elementem, w postaci tego całego gówna z piperazyną, dołączonym do imidazolu.

Wpływa to m.in. na metabolizm oraz moc. Sprawia to ze właściwości loprazolamu są bardziej "umiarkowane"  po prostu ludzkie, w porównaniu do klonazolamu... bo jak chyba wszyscy wiemy, ten skurwiel nie nadawał się do leczenia niczego - i nawet nie trzeba było sprawdzać tego osobiście, bo świadczył o tym fakt ze jak zrobili klonazolam w latach 70 to od razu zobaczyli, ze takim bydlackim monster benzo to nie da się niczego leczyć i nie idzie tego skomercjalizować.

Loprazolam jest głównym związkiem aktywnym, nie jest prodrugiem, ale produkuje on jeden aktywny metabolit, N-tlenek piperydyny loprazolamu (loprazolam piperidine N-oxide) który jest mniej aktywny niz sam loprazolam. Brak informacji na temat czasu półtrwania metabolitu.

Większość źródeł mówi, ze 1mg loprazolamu jestrównowazne do 10mg diazepamu (inne źródło mówi 7,5-10mg) lub , ale warto przypomnieć ze te przeliczniki są zawsze troche pi razy drzwi i nie da sie w 100 % tak po prostu skonwertować dawki - loprazolam ma znacznie silniejsze własciwosci nasenne. Czas półtrwania loprazolamu to 6-12 godzin, i jego dzialanie rozpoczyna sie w ciagu 30-60 min od przyjęcia. Efekty po jednorazowej dawce leczniczej nie utrzymywały się dłuzej, niz 9 godzin.

---

Jak juz wiemy to, to mozemy przejść do fluoprazolamu. Chlor zamieniony jest na fluor, czyli podstawniki halogenowe z klonazolamu zostają zastąpione tymi z flunitrazolamu. Myślę, ze juz się raczej po tym idzie domyślić, dokąd to zmierza  



Mozna z duzą pewnością załozyć, ze: 

- ogólna moc według wagi na 100% wzrasta, ale cięzko powiedzieć, o ile - moze ok. 2-krotnie?

- właściwości nasenne i amnezyjne równiez są o wiele silniejsze niz w przypadku loprazolamu - tak jak to zwykle ma miejsce z 8'-fluorowanymi benzodiazepinami (na przykład: alprazolam-->flualprazolam; diazepam-->fludiazepam; bromazolam-->flubromazolam; etc.)

Cięzko powiedzieć jak zamiana wpłynie na czas półtrwania. W porównaniu do wcześniej wspomnianego flunitrazolamu, jest mozliwe, ze efekty będą trwać dłuzej, poniewaz flunitrazolam ma czas półtrwania ok. 6h i nie produkuje zadnego aktywnego metabolitu, a fluoprazolam poza raczej podobnym czasem półtrwania co loprazolam, wynoszącym tez pewnie coś w przedziale 6-12h, będzie produkował jeden aktywny metabolit - który (tak mi się wydaje przynajmniej) będzie się nazywał N-tlenek piperazyny fluoprazolamu (fluoprazolam piperazine n-oxide).


Z tego co widzę, to mozna powiedzieć poniekąd ze jest to po prostu głupszy brat flunitrazolamu. Jak bardzo głupszy dokładnie, to cięzko powiedzieć. Albo, mozna tez powiedzieć ze to odpicowany loprazolam z większym pierdolnięciem, ale myślę, ze porównanie do loprazolamu jest praktycznie bezuzyteczne, bo nikt nigdy tego w ręku nie miał.


Mimo tego, ze moc w porównaniu do flunitrazolamu jest nizsza, to związek ten brzmi jak kolejny benzos mający dość ograniczone właściwości rekreacyjne dla znacznej większości entuzjastów benzo - głównie dlatego, ze pewnie będą spał na podłodze na długo zanim włączy i się jakiś euforyczny tryb benzo terminatora.


Jak pojawią sie jakieś opisy doswiadczen i będzie wiadomo coś więcej o tym związku, to będę to tu zamieszczał.



Obrazek dla porównania:





kilka badań nt. loprazolamu: 

"Comparative Hypnotic Activity of Single Doses of Loprazolam, Flurazepam, and Placebo" 1983
https://sci-hub.se/10.1002/j.1552-4604.1983.tb02701.x

"Effects of loprazolam on cognitive functions" 1990
https://sci-hub.se/10.1007/BF02246033