Fluoprazolam; deschloro-fluoro-loprazolam; HR-31158

IUPAC: (Z)-6-(2-fluorophenyl)-2-((4-methylpiperazin-1-yl)methylene)-8-nitro-2,4-dihydro-1H-benzo[f]imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-1-one


Kolejny chiński wykręt pojawił się na rynku. Nie wiadomo o nim za wiele, jeśli w ogóle mozemy powiedzieć ze wiemy cokolwiek. Większość to załozenia, myślę ze dość rozsądne i ogólnie raczej poprawne - starałem się jak mogłem  tak czy inaczej, jeśli ktoś ma jakieś sugestie, lub sam wysnuł jakies inne teorie, zapraszam do dyskusji.

zanim zaczniemy o tym czym jest fluoprazolam trzeba powiedzieć czym jest loprazolam, bo własnie analogiem tego jest fluoprazolam.

Loprazolam to stary benzos z lat 70., dokładnie to imidazo-bzd, kiedyś był uzywany głównie do leczenia bezsenności. Obecnie ma marginalne znaczenie w lecznictwie, zarejestrowany jako lek tylko w kilku krajach na świecie, jego faktyczne zastosowanie jest prawie zerowe. Nie jest zatwierdzony przez amerykańskie FDA, ani nie jest zatwierdzony w unii europejskiej.

Fajną (albo przynajmniej fajnie brzmiącą) częścią jest to, ze loprazolam technicznie moznaby nazwać klonazolamem z imidazolem zamiast triazolu, i z dość rzadko (w sumie tak rzadką ze nie widziałem jej w zadnym innym benzo) spotykanym elementem, w postaci tego całego gówna z piperazyną, dołączonym do imidazolu.

Wpływa to m.in. na metabolizm oraz moc. Sprawia to ze właściwości loprazolamu są bardziej "umiarkowane"  po prostu ludzkie, w porównaniu do klonazolamu... bo jak chyba wszyscy wiemy, ten skurwiel nie nadawał się do leczenia niczego - i nawet nie trzeba było sprawdzać tego osobiście, bo świadczył o tym fakt ze jak zrobili klonazolam w latach 70 to od razu zobaczyli, ze takim bydlackim monster benzo to nie da się niczego leczyć i nie idzie tego skomercjalizować.

Loprazolam jest głównym związkiem aktywnym, nie jest prodrugiem, ale produkuje on jeden aktywny metabolit, N-tlenek piperydyny loprazolamu (loprazolam piperidine N-oxide) który jest mniej aktywny niz sam loprazolam. Brak informacji na temat czasu półtrwania metabolitu.

Większość źródeł mówi, ze 1mg loprazolamu jestrównowazne do 10mg diazepamu (inne źródło mówi 7,5-10mg) lub , ale warto przypomnieć ze te przeliczniki są zawsze troche pi razy drzwi i nie da sie w 100 % tak po prostu skonwertować dawki - loprazolam ma znacznie silniejsze własciwosci nasenne. Czas półtrwania loprazolamu to 6-12 godzin, i jego dzialanie rozpoczyna sie w ciagu 30-60 min od przyjęcia. Efekty po jednorazowej dawce leczniczej nie utrzymywały się dłuzej, niz 9 godzin.

---

Jak juz wiemy to, to mozemy przejść do fluoprazolamu. Chlor zamieniony jest na fluor, czyli podstawniki halogenowe z klonazolamu zostają zastąpione tymi z flunitrazolamu. Myślę, ze juz się raczej po tym idzie domyślić, dokąd to zmierza  



Mozna z duzą pewnością załozyć, ze: 

- ogólna moc według wagi na 100% wzrasta, ale cięzko powiedzieć, o ile - moze ok. 2-krotnie?

- właściwości nasenne i amnezyjne równiez są o wiele silniejsze niz w przypadku loprazolamu - tak jak to zwykle ma miejsce z 8'-fluorowanymi benzodiazepinami (na przykład: alprazolam-->flualprazolam; diazepam-->fludiazepam; bromazolam-->flubromazolam; etc.)

Cięzko powiedzieć jak zamiana wpłynie na czas półtrwania. W porównaniu do wcześniej wspomnianego flunitrazolamu, jest mozliwe, ze efekty będą trwać dłuzej, poniewaz flunitrazolam ma czas półtrwania ok. 6h i nie produkuje zadnego aktywnego metabolitu, a fluoprazolam poza raczej podobnym czasem półtrwania co loprazolam, wynoszącym tez pewnie coś w przedziale 6-12h, będzie produkował jeden aktywny metabolit - który (tak mi się wydaje przynajmniej) będzie się nazywał N-tlenek piperazyny fluoprazolamu (fluoprazolam piperazine n-oxide).


Z tego co widzę, to mozna powiedzieć poniekąd ze jest to po prostu głupszy brat flunitrazolamu. Jak bardzo głupszy dokładnie, to cięzko powiedzieć. Albo, mozna tez powiedzieć ze to odpicowany loprazolam z większym pierdolnięciem, ale myślę, ze porównanie do loprazolamu jest praktycznie bezuzyteczne, bo nikt nigdy tego w ręku nie miał.


Mimo tego, ze moc w porównaniu do flunitrazolamu jest nizsza, to związek ten brzmi jak kolejny benzos mający dość ograniczone właściwości rekreacyjne dla znacznej większości entuzjastów benzo - głównie dlatego, ze pewnie będą spał na podłodze na długo zanim włączy i się jakiś euforyczny tryb benzo terminatora.


Jak pojawią sie jakieś opisy doswiadczen i będzie wiadomo coś więcej o tym związku, to będę to tu zamieszczał.



Obrazek dla porównania:





kilka badań nt. loprazolamu: 

"Comparative Hypnotic Activity of Single Doses of Loprazolam, Flurazepam, and Placebo" 1983
https://sci-hub.se/10.1002/j.1552-4604.1983.tb02701.x

"Effects of loprazolam on cognitive functions" 1990
https://sci-hub.se/10.1007/BF02246033

Warto dodać, że zwykłe testy na benzo w moczu tego w ogóle nie łapią, bo one są ustawione pod stare leki jak diazepam i żeby to wyszło, trzeba robić specjalistyczne badanie. jak ktoś to weźmie, a zrobi zwykły test przesiewowy, to będzie miał czysty wynik 

Mi to wystarczy bromazolam, a w zasadzie to co jest teraz, 6mg-9mg i śpisz jak dziecko

Ten bromazolam, który jest, a raczej był w większości sklepów to podstępna świnia.
Raz 15mg wycinało z planszy na kilkanaście godzin, a raz chuja czułem.

Substancja jest dostępna obecnie w sprzedaży. Inna nazwa tej benzodiazepiny, która tu się nie pojawiła w wątku to fluloprazolam. Fluloprazolam ma bardzo podobne właściwości farmakologiczne i dawkowanie jak loprazolam, czyli 1 mg tej substancji odpowiada 10 mg diazepamu. Jego ogólny poziom aktywności został opisany jako „bardzo wysoki” podobnie jak poziom aktywności loprazolamu. Inne dane farmakologiczne dotyczące fluloprazolamu są bardzo ograniczone. Niewiele wiadomo na temat jego dokładnych receptorów docelowych, metabolizmu i potencjalnej toksyczności. Jest to strukturalny analog loprazolamu, w którym atom chloru w grupie fenylowej został zastąpiony atomem fluoru. Fluloprazolam został opisany po raz pierwszy w 1977 roku i z tego właśnie roku pochodzi pierwsza udokumentowana wzmianka o nim.