Forum TOR
Już teraz zapraszamy na nasze forum w sieci TOR.dopal67vkvim2qxc52cgp3zlmgzz5zac6ikpz536ehu7b2jed33ppryd.onion
Kopiuj adres
Wenlafaksyna
Substancja: Wenlafaksyna
Wzór sumaryczny: C17H27NO2
Masa molowa: 277,40 g/mol
![[Obrazek: Venlafaxine-2-D-skeletal.png]](https://i.ibb.co/B7JzWHM/Venlafaxine-2-D-skeletal.png)
Wenlafaksyna to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI). Jest stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku napadowego oraz fobii społecznej. Może być użyty w leczeniu przewlekłego bólu. Jest zażywany doustnie.
Wskazania:
Może wykazywać potencjalne działanie przeciwbólowe, szczególnie w wybranych zespołach bólu neuropatycznego oraz u części pacjentów z bólem przewlekłym. Z tego względu bywa rozważana u chorych, u których dolegliwości bólowe współistnieją z depresją. Równoczesne leczenie objawów depresyjnych i bólowych może korzystnie wpływać na odpowiedź na terapię, funkcjonowanie pacjenta oraz ogólny przebieg leczenia.
Mechanizm działania: Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek; powyżej 75 mg (u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach) wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy i wtedy substancja działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (SNDRI). Konsekwencją jest znaczne zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny we wszystkich obszarach układu nerwowego, w których występują transportery serotoninowe oraz transportery noradrenaliny. Wenlafaksyna wpływa także na transmisję dopaminergiczną w korze przedczołowej. Wynika to z tego, że zahamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny hamuje też wychwyt zwrotny dopaminy w tym obszarze przodomózgowia. Ma to znaczne konsekwencje kliniczne, poprawiając działanie antydepresyjne preparatów z tej grupy. Powoduje to, że hamuje również wychwyt zwrotny dopaminy w większych dawkach. Zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny w obwodowym układzie nerwowym jest przyczyną, dla której leki z tej grupy mają także istotne, wykorzystywane klinicznie, działanie przeciwbólowe. W małych dawkach (<150 mg/dobę) działa wyłącznie na przekaźnictwo serotoninergiczne. W dawkach umiarkowanych (>150 mg/dobę) działa na układy serotoninergiczne i noradrenergiczne, natomiast w dużych dawkach (>300 mg/dobę) wpływa również na przekaźnictwo dopaminergiczne. W wysokich dawkach wenlafaksyna może działać jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (SNDRI).
Farmakokinetyka i metabolizm: Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2 do 4 godziny. Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Dostępność biologiczna wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest deswenlafaksyna (O-demetylowenlafaksyna), która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania O-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.
Działania niepożądane: Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):
Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana. W trakcie stosowania wenlafaksyny opisywano przypadki wzrostu ciśnienia śródgałkowego i wyzwolenia lub zaostrzenia jaskry (zwłaszcza jaskry z wąskim kątem przesączania). U pacjentów z czynnikami ryzyka wskazane jest okresowe kontrolowanie ciśnienia śródgałkowego; u chorych z jaskrą lub podejrzeniem wąskiego kąta przesączania należy zachować szczególną ostrożność.
Przedawkowanie: Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.
Interakcje: Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.
Droga podania: doustnie
Dawkowanie: Lek w postaci standardowej przyjmuje się w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, natomiast formę o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę. Dobowa dawka maksymalna wenlafaksyny wynosi 225 mg w przypadku fobii społecznej oraz 375 mg w przypadku epizodu dużej depresji.
Preparaty handlowe: Alventa, Axyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velafax, Velafax XL, Velaxin ER, Venlafaxine Bluefish XL i Venlectine.
Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Wenlafaksyna
https://pl.wikipedia.org/wiki/Inhibitory...adrenaliny
https://en.wikipedia.org/wiki/Venlafaxine
https://psychonautwiki.org/wiki/Serotoni..._inhibitor
https://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin%..._inhibitor
Wenlafaksyna jest w Polsce lekiem dostępnym na receptę. Dawkowanie ustala indywidualnie lekarz.
Wzór sumaryczny: C17H27NO2
Masa molowa: 277,40 g/mol
Wenlafaksyna to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI). Jest stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku napadowego oraz fobii społecznej. Może być użyty w leczeniu przewlekłego bólu. Jest zażywany doustnie.
Wskazania:
- zaburzenia depresyjne
- zespół lęku uogólnionego
- zespół lęku napadowego
- fobia społeczna.
Może wykazywać potencjalne działanie przeciwbólowe, szczególnie w wybranych zespołach bólu neuropatycznego oraz u części pacjentów z bólem przewlekłym. Z tego względu bywa rozważana u chorych, u których dolegliwości bólowe współistnieją z depresją. Równoczesne leczenie objawów depresyjnych i bólowych może korzystnie wpływać na odpowiedź na terapię, funkcjonowanie pacjenta oraz ogólny przebieg leczenia.
Mechanizm działania: Działanie wenlafaksyny polega na hamowaniu transportera serotoniny (SERT) i transportera noradrenaliny (NET). Powoduje to zwiększenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w mózgu. Działanie na transporter serotoniny wywiera w całym zakresie dawek; powyżej 75 mg (u niektórych pacjentów w jeszcze większych dawkach) wywiera działanie na transporter noradrenaliny. W bardzo wysokich dawkach (powyżej 375 mg) może dodatkowo hamować wychwyt zwrotny dopaminy i wtedy substancja działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (SNDRI). Konsekwencją jest znaczne zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny we wszystkich obszarach układu nerwowego, w których występują transportery serotoninowe oraz transportery noradrenaliny. Wenlafaksyna wpływa także na transmisję dopaminergiczną w korze przedczołowej. Wynika to z tego, że zahamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny hamuje też wychwyt zwrotny dopaminy w tym obszarze przodomózgowia. Ma to znaczne konsekwencje kliniczne, poprawiając działanie antydepresyjne preparatów z tej grupy. Powoduje to, że hamuje również wychwyt zwrotny dopaminy w większych dawkach. Zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny w obwodowym układzie nerwowym jest przyczyną, dla której leki z tej grupy mają także istotne, wykorzystywane klinicznie, działanie przeciwbólowe. W małych dawkach (<150 mg/dobę) działa wyłącznie na przekaźnictwo serotoninergiczne. W dawkach umiarkowanych (>150 mg/dobę) działa na układy serotoninergiczne i noradrenergiczne, natomiast w dużych dawkach (>300 mg/dobę) wpływa również na przekaźnictwo dopaminergiczne. W wysokich dawkach wenlafaksyna może działać jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy (SNDRI).
Farmakokinetyka i metabolizm: Lek dobrze wchłania się z układu pokarmowego, spożywane posiłki nie mają wpływu na wchłanianie się oraz maksymalne stężenie leku. Stężenie maksymalne w osoczu następuje po upływie około 2 do 4 godziny. Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny wynosi około 5 godzin. Dostępność biologiczna wynosi 45%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450. Jej głównym metabolitem jest deswenlafaksyna (O-demetylowenlafaksyna), która także wywiera działanie przeciwdepresyjne. Okres półtrwania O-demetylowenlafaksyny wynosi około 11 godzin. Wenlafaksyna oraz jej metabolity wydalane są przez nerki.
Działania niepożądane: Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia, następnie ustępują samoistnie. Możliwe działania niepożądane zazwyczaj związane są z przyjmowaniem leku w większych dawkach. Najczęściej występujące działania niepożądane (występujące u przynajmniej 1% pacjentów):
- osłabienie, zmęczenie, ziewanie,
- nadciśnienie, zwiększenie ilości cholesterolu we krwi,
- zmniejszony apetyt, spadek masy ciała,
- pocenie się, poty nocne,
- niezwykłe sny, zmniejszenie popędu płciowego, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość,
- zaburzenia wytrysku, erekcji oraz orgazmu (u mężczyzn).
Podczas odstawiania leku często występuje zespół dyskontynuacji. Wielu pacjentów w okresie odstawienia doświadcza efektu zwanego „brain zap” lub „brain shivers”. Jest to odczucie porównywalne do krótkich, nieprzyjemnych impulsów elektrycznych przebiegających przez mózg, pojawiających się co kilka sekund. Objaw ustępuje po około trzech tygodniach. Jego przyczyna nie jest znana. W trakcie stosowania wenlafaksyny opisywano przypadki wzrostu ciśnienia śródgałkowego i wyzwolenia lub zaostrzenia jaskry (zwłaszcza jaskry z wąskim kątem przesączania). U pacjentów z czynnikami ryzyka wskazane jest okresowe kontrolowanie ciśnienia śródgałkowego; u chorych z jaskrą lub podejrzeniem wąskiego kąta przesączania należy zachować szczególną ostrożność.
Przedawkowanie: Stosuje się leczenie objawowe, wskazane jest zastosowanie węgla aktywowanego, wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka. Najczęstsze objawy przedawkowania to zaburzenia w EKG, zwolnienie czynności serca, tachykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki włącznie), drgawki. Powyższe objawy ustępują samoistnie.
Interakcje: Leku nie wolno stosować w połączeniu z inhibitorami MAO (np. moklobemid, fenelzyna), istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Lek można przyjąć po 2 tygodniach od odstawienia inhibitorów MAO.
Droga podania: doustnie
Dawkowanie: Lek w postaci standardowej przyjmuje się w dawkach podzielonych w zależności od przepisu lekarza, natomiast formę o przedłużonym uwalnianiu podaje się w stałych porach raz na dobę. Dobowa dawka maksymalna wenlafaksyny wynosi 225 mg w przypadku fobii społecznej oraz 375 mg w przypadku epizodu dużej depresji.
Preparaty handlowe: Alventa, Axyven, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velafax, Velafax XL, Velaxin ER, Venlafaxine Bluefish XL i Venlectine.
Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Wenlafaksyna
https://pl.wikipedia.org/wiki/Inhibitory...adrenaliny
https://en.wikipedia.org/wiki/Venlafaxine
https://psychonautwiki.org/wiki/Serotoni..._inhibitor
https://en.wikipedia.org/wiki/Serotonin%..._inhibitor
Wenlafaksyna jest w Polsce lekiem dostępnym na receptę. Dawkowanie ustala indywidualnie lekarz.