Nazwy: Karyzoprodol, Karizoprodol, Karisoprodol, Soma, Meprobamat izopropylu, [2-(karbamoiloksymetylo)-2-metylopentylo] N-propan-2-ylokarbaminian

Wzór sumaryczny: C12H24N2O4

Masa molowa: 260.334 g·mol−1



Karisoprodol, sprzedawany między innymi pod nazwą handlową Soma, to doustny lek stosowany w bólach mięśniowo-szkieletowych. Ma również efekty uspokajające, nasenne i przeciwlękowe. Efekty zwykle zaczynają się w ciągu pół godziny i trwają do sześciu godzin. Karyzoprodol należy do klasy chemicznej karbaminianów podobnie jak, np. meprobamat. Karbaminiany są pochodnymi kwasu karbaminowego. Karbaminiany są pochodnymi kwasu karbaminowego. 

Karyzoprodol sam w sobie jest aktywny, ale oprócz tego aktywny jest też jego główny metabolit, czyli meprobamat. Karyzoprodol metabolizuje się między innymi do meprobamatu. Karizoprodol działa jako prolek meprobamatu, co oznacza, że jest metabolizowany do meprobamatu po dostaniu się do organizmu.

Karisoprodol został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1959 roku. Jego zatwierdzenie w Unii Europejskiej zostało cofnięte w 2008 roku. W USA karyzoprodol nadal jest dostępnym, przepisywanym i stosowanym lekiem. Jest to w USA lek dostępny na receptę.

Karyzoprodol może uzależniać zarówno fizycznie jak i psychicznie. Nagłe, zbyt szybkie odstawienie karyzoprodolu może być niebezpieczne. Karyzoprodol ma wysoki potencjał uzależniający. Karizoprodol jest silnie uzależniający fizycznie i psychicznie. Odstawienie karbaminianów, podobnie jak odstawienie barbituranów , jest poważne z medycznego punktu widzenia i może potencjalnie wywołać zagrażający życiu zespół odstawienny, który może prowadzić do drgawek , psychozy i śmierci. Podczas odstawiania karbaminianów należy unikać leków obniżających próg drgawkowy, takich jak tramadol i amfetamina.

Karyzoprodol może wywoływać euforię, ale euforia jest zazwyczaj krótkotrwała ze względu na szybki metabolizm karyzoprodolu do meprobamatu i innych metabolitów.

Karyzoprodol ma silne efekty przeciwlękowe, które są znacznie silniejsze niż te wytwarzane przez jego główny metabolit, czyli meprobamat. Karyzoprodol jest odpowiedzialny za znacznie silniejsze efekty na ośrodkowy układ nerwowy niż jego główny metabolit, czyli meprobamat. Karizoprodol ma jakościowo inny zestaw efektów niż meprobamat (Miltown). 

Karyzoprodol wchodzi w interakcję z licznymi środkami, szczególnie depresantami, czyli opioidami i środkami GABA-ergicznymi, czyli np. alkoholem i benzodiazepinami. Zwiększają one wzajemnie znacznie swoje działanie i zwiększa to znacznie ryzyko niebezpiecznego przedawkowania. Hamują one układ oddechowy. Może dojść do zatrzymania oddychania.

Karyzoprodol działa jako depresant. Karyzoprodol działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i układ oddechowy, czyli hamująco. Karyzoprodol jest analogiem strukturalnym meprobamatu. Strukturalne podobieństwo karizoprodolu do meprobamatu wskazuje na aktywność GABAergiczną. Karyzoprodol działa jako agonista receptorów GABA-A. Podobnie jak benzodiazepiny, pozwala to karizoprodolowi nie tylko działać jako środek zwiotczający mięśnie, ale także działać jako środek przeciwlękowy. Jednak w przeciwieństwie do benzodiazepin, karizoprodol nie leczy ani nie zapobiega napadom padaczkowym. W rzeczywistości zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych, przy czym ryzyko to jest jeszcze wyższe przy uzależnieniu fizycznym w przypadku przerwania stosowania leku po długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza jeśli lek zostanie nagle odstawiony, co powoduje objawy odstawienne. Obejmuje to między innymi padaczkę. Może to wywołać padaczkę. W ciężkich przypadkach objawy odstawienia mogą przypominać objawy odstawienie alkoholu , w tym potencjalnie śmiertelny stan padaczkowy.

Karyzoprodol ogranicza zdolność do prowadzenia pojazdów.

Znaczna część karizoprodolu jest metabolizowana do meprobamatu , który jest znaną substancją uzależniającą; może to wyjaśniać potencjał uzależniający karizoprodolu (stężenia meprobamatu osiągają wyższe szczytowe stężenia w osoczu niż sam karizoprodol po podaniu).

Profil działania karizoprodolu jest istotnie różny od profilu działania meprobamatu, przy czym karizoprodol wykazuje silniejsze działanie rozluźniające mięśnie, przeciwbólowe i przeciwlękowe.

Połączenie środka zwiotczającego mięśnie, takiego jak karizoprodol, z opioidami i benzodiazepinami określa się mianem „Świętej Trójcy”, ponieważ doniesiono, że zwiększa ono siłę „haju”.

Droga podania: doustnie

Dawkowanie:

• dawka progowa: 50 mg
  
• lekko: 100-325 mg
  
• średnio: 325-500 mg
  
• mocno: 500-750 mg
  
• bardzo mocno: 750 mg+
  

Czas działania:

• początek: 15-60 minut
  
• szczyt: 2-5 godzin
  
• skutki uboczne: 1-12 godzin
  

Źródła:
https://en.wikipedia.org/wiki/Carisoprodol
https://m.psychonautwiki.org/wiki/Carisoprodol

W Polsce i w reszcie Europy karyzoprodol nie jest już dostępny jako lek, ale w USA jest to lek dostępny na receptę.

Chciałem kiedyś spróbować karyzoprodolu, żeby móc sobie jakos wyobrazić to jak w latach 50. czy 60. wszycscy chodzili porobieni meprobamatem  Ale tyle jebania z załatwianem tego, że chyba nie warto czasu i pieniedzy.