Nazwy: Metylofenidat, MPH

Wzór chemiczny: C14H19NO2

Masa molowa: 233,311 g/mol

Rozpuszczalność w wodzie: 1255 mg/l

Temperatura topnienia: 74 °C (165 °F)

Temperatura wrzenia: 136 °C (277 °F)

Współczynnik podziału: 0,20

Kwasowość: 8,77




Metylofenidat (MPH) to stymulant i organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i noradrenaliny (NDRI). Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz był stosowany przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w Polsce w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Działanie: Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy. Metylofenidat działa jako NDRI. MPH, przekraczając barierę krew-mózg hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i noradrenaliny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji. Jest najbardziej aktywny w modulacji poziomu dopaminy i, w mniejszym stopniu, noradrenaliny. Metylofenidat wiąże się z transporterami dopaminy i noradrenaliny i blokuje je. Chociaż zarówno amfetamina, jak i metylofenidat działają dopaminergicznie, należy zauważyć, że ich mechanizm działania jest znacznie inny. Metylofenidat jest inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy, podczas gdy amfetamina jest zarówno środkiem uwalniającym (releaserem), jak i inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny (głównie w przytłaczającej większości środkiem uwalniającym (releaserem) i w niewielkim, nieznacznym stopniu też inhibitorem wychwytu zwrotnego), czyli jest NDRA i NDRI. Każdy z tych leków ma odpowiedni wpływ na noradrenalinę, który jest słabszy niż ich wpływ na dopaminę. Metylofenidat jest czystym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (NDRI) bez uwalniania tych neuroprzekaźników i nie jest releaserem (środkiem uwalniającym) noradrenaliny i dopaminy (NDRA), czyli ma inny mechanizm działaniu w porównaniu do amfetaminy i znacznie bardziej czysty i ograniczony. Metylofenidat w przeciwieństwie do amfetaminy, która jest NDRA (i w małym stopniu też NDRI) nie jest neurotoksyczny i nie ma działania neurotoksycznego, jako NDRI (czysty NDRI). Amfetamina jest neurotoksyczna dopiero w dawkach wyższych niż terapeutyczne (w dawkach terapeutycznych neurotoksyczność jest nieznaczna). 

Metylofenidat jako stymulant nie uzależnia fizycznie, ale może uzależniać psychicznie.

Preparaty medyczne:
Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako:

• Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
  
• Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS),
  
• Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu),
  
• Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),
  
• Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).
  

W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:

• Ritaline (Novartis)
  
• Methylphenidate (Mylan)
  
• Equasym (Takeda)
  
• Methylfenidaat (Sandoz)
  
• Concerta (Janssen-Cilag)
  

Wyłącznie w USA dostępne są również:

• metylofenidat pod nazwą Ritalin
  
• deksmetylofenidat (d-MPH) pod nazwą Focalin
  

Droga podania: doustnie (terapeutycznie i rekreacyjnie), donosowo (rekreacyjnie)

Dawkowanie: 5-20 mg (terapeutycznie), 20-40 mg (rekreacyjnie)

Czas działania: 2,5-4 godziny

Jest to lek dostępny w Polsce na receptę. Dawkowanie leku ustalane jest indywidualnie z lekarzem.

Źródła:
https://pl.wikipedia.org/wiki/Metylofenidat
https://en.wikipedia.org/wiki/Methylphenidate
https://psychonautwiki.org/wiki/Methylphenidate